| 公開(公告)號 | CN1826319A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021355.3 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 芳基雜芳族化合物、含有它們的組合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D333/68(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.24 FR 0309092 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·馬耶;A·勒布蘭;F·湯普森;G·蒂拉博斯奇 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/FR2004/001944 |
| 進入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 具有下述通式(I)的化合物： 或 (I) 式中： 1)(i)A、B、U、V、W、X、Y可以是N、C或CR4；或 (ii)A、B、U可以是N、C或CR4；V和W是CH2，X選自S、SO和SO2；以及Y是一個鍵； 2)L-G-R1選自和 3)E是CR4、N、NR4或S； 4)R1、R2獨立選自芳基、雜芳基、取代的芳基和取代的雜芳基； 5)L選自C＝O、C＝S和C＝N(R7)； 6)R3選自鹵素、CF3、CN、NO2、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烯基、(C1-C3)炔基、O-R7、S-R7、SO-R7、SO2-(R7)、N(R7)(R8)、鹵素、CO-OR7、CO-N(R7)(R8)、SO2-N(R7)(R8)、NR7-CO-R8和NR7-SO2-(C1-C3)烷基； 7)n＝0、1、2或3，前提是當n大于1時，R3可以相同或不同，而當n＝2時，X和Y不同時被R3取代； 8)R4選自H、(C1-C3)烷基； 9)R5、R6獨立選自H、(C1-C3)烷基； 10)R7、R8獨立選自H、(C1-C3)烷基、取代的(C1-C3)烷基； 所述通式(I)的化合物呈外消旋形式、對映體富集形式、非對映異構體形式、互變異構體形式、藥物前體形式以及藥學上可接受的鹽形式，其條件是所述式(I)的化合物不是下述的任一種化合物(任選地已成鹽)： 式中： (i)R1選自吡啶-2-基、取代的吡啶-2-基，每個基團任選地呈N-氧化物形式； R2選自噻吩-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、苯基，被至少一個選自F、OH、CF3、Me、OMe和NO2的取代基團取代的苯基，其中當R2是吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基時，R2可以呈N-氧化物形式； R4選自甲基、2-氟乙基、乙基； T、U獨立選自H、甲基、Cl、F； (ii)R1選自吡啶-3-基、吡啶-4-基， R2選自噻吩-2-基和苯基； R4選自甲基、2-氟乙基； T、U獨立選自H、甲基、Cl、F； (iii)R1是在5-位被任選取代的四唑基或酰胺取代基團取代的吡啶-2-基； R2是苯基； R4是甲基；T是5-甲基；U是H； (iv)R1是在5-位被任選取代的CH2CONH2或酰胺取代的吡嗪-2-基； R2是苯基； R4是甲基；T選自5-甲基、5-氯、5-氟和5-溴；U是H； 式中： n是2或3； Het是4-甲基-噻唑-5-基或咪唑-1-基； R2是苯基； R4是甲基； T、Q和Z獨立選自N和CH，而R14是H或甲基；其中： 當T是N時，則Q和Z是CH，R14是H； 當Q是N且T和Z是CH時，那么R14是H或甲基； 以及 當T是CH時，那么R14是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳基雜芳族化合物、含有它們的組合物及其用途。更具體而言，本發(fā)明涉及新的具有抗腫瘤活性、尤其是具有微管蛋白聚合抑制活性的芳基雜芳族化合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009947 法 |
