公開(公告)號(hào)
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CN1832945A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480022485.9
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申請(qǐng)日期
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2004.06.24
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專利名稱
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二苯基吡啶衍生物,其制備及治療用途
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主分類號(hào)
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C07D413/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.26 FR 03/07757
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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賽諾菲-安萬(wàn)特
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·巴斯;L·奧爾塔拉;M·里納爾迪-卡-莫納
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-06-24 PCT/FR2004/001581
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.02.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳文青
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的化合物, 式中: -R1代表氫或(C1-C4)烷基; -R2代表: -含有5至7個(gè)原子的飽和一氮雜環(huán)基團(tuán),該氮原子用烷;〈; -基團(tuán)NR10R11; -非芳香族C3-C10碳環(huán)基團(tuán),該基團(tuán)用(C1-C4)烷基取代三次以上; -非芳香族C11-C12碳環(huán)基團(tuán),該基團(tuán)是未取代或者用(C1-C4)烷基取代一或多次; -含有5至7個(gè)原子的飽和一氧雜環(huán)基團(tuán),該基團(tuán)用(C1-C4)烷基取代三次以上; -或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)哌啶-1-基,該基團(tuán)的4-位用苯基或芐基以及用(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基羰基、(C1-C4)烷基-氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、(C1-C3)烷;(C1-C3)烷酰基氨基二取代;取代哌啶-1-基的苯基或芐基是未取代或用鹵素原子和/或甲基和/或三氟甲基取代; -R3、R4、R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地代表氫或鹵素原子、或者(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基; -R9代表氫原子、(C1-C4)烷基或氰基或者CH2OH、CH2CN、或CH2O(C1-C4)烷基; -R10和R11與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)含有7至10個(gè)原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán),它還可能含有選自氧或氮的第二個(gè)雜原子,所述基團(tuán)是未取代或用(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基或者甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; -或者R10和R11與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)含有5或6個(gè)原子并含有第二個(gè)氮原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán),所述基團(tuán)用甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; -或者R10和R11與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)含有5或6個(gè)原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán),它還可能含有一個(gè)氧原子,所述基團(tuán)用(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基或甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; 以堿的形式或酸加成鹽的形式,也可以是水合物或溶劑化物的形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)所示的5,6-二苯基吡啶-3-甲酰胺衍生物,及其鹽、溶劑化物和水合物,式中,R1代表氫或(C1-C4)烷基;R2代表含有5至7個(gè)原子的飽和一氮雜環(huán),其中氮原子用(C1-C4)烷;〈鶊F(tuán)NR10R11,用(C1-C4)烷基三取代以上的非芳香族(C3-C10)碳環(huán)基團(tuán),未取代或者用(C1-C4)烷基單取代或多取代的非芳香族(C11-C12)碳環(huán)基團(tuán),用(C1-C4)烷基三取代以上的含有5至7個(gè)原子的飽和一氧雜環(huán)基團(tuán);或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成一個(gè)4-二取代的哌啶-1-基。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法和在治療學(xué)上的用途。
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國(guó)際公布
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2005-01-06 WO2005/000817 法
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