| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1832744A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022229.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 阿爾茨海默氏病和相關(guān)病癥的治療 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4439(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.7 GB 0318552.7;2004.4.8 GB 0408100.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·貝赫爾;M·貝塔蒂;G·D·徹克斯菲爾德;I·丘爾切爾;V·A·杜蒂;P·J·奧亞克利;A·庫(kù)杜斯;M·R·蒂爾;J·D·賴?yán)? |
| 地址 | 英國(guó)赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-29 PCT/GB2004/003286 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療或預(yù)防與腦內(nèi)β-淀粉狀蛋白沉著有關(guān)的疾病的藥物中的用途： 其中V代表鍵、CH2或CH2CH2； X代表SO2或CHR3，其中R3是H或任選被以下基團(tuán)取代的含最多達(dá)10個(gè)碳原子的烴基：鹵素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基； Y代表CO2H或四唑； Ar代表任選具有最多達(dá)3個(gè)取代基的苯基，所述取代基獨(dú)立選自最多達(dá)6個(gè)碳原子的烴基和(CH2)m-Z，其中m是0、1或2，而Z代表鹵素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5； n是0、1、2或3； 每個(gè)R1獨(dú)立選自最多達(dá)6個(gè)碳原子的非芳族烴基和(CH2)q-W，其中q是0、1或2，W代表鹵素、CN、CF3、OR4、N(R4)2、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR5、OCOR5或苯基或雜芳基，苯基或雜芳基中的任一個(gè)任選具有選自以下的最多達(dá)3個(gè)取代基：鹵素、CF3、OCF3、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或C1-4烷氧基羰基； 每個(gè)R2獨(dú)立是H或C1-4烷基；或一個(gè)R2基團(tuán)與連接在同一個(gè)環(huán)位置上的R6基團(tuán)一起以-C(R2)2-Y部分形成3元-6元螺接烴環(huán)； R4代表H或任選被以下基團(tuán)取代的最多達(dá)7個(gè)碳原子的烴基：鹵素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基；或與同一氮原子連接的兩個(gè)R4基團(tuán)可形成5元或6元雜環(huán)； R5代表不是H的R4； p是0、1或2；和 R6代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基、芐基或雜芳基，所述苯基、芐基或雜芳基任選具有最多達(dá)3個(gè)的選自以下的取代基：鹵素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR5、OCOR5和C1-4烷基；或R6基團(tuán)與R2基團(tuán)一起可形成定義同前的螺接烴環(huán)。 |
| 摘要 | 用于治療與腦內(nèi)β-淀粉狀蛋白沉著有關(guān)的疾病的式(I)化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-17 WO2005/013985 英 |
