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一類非核苷類抗病毒抑制劑及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/南發(fā)俊;左建平;王文龍;王桂鳳;陳海軍;何佩嵐
公開(公告)號 CN1834095A  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN200510024468.5  
申請日期 2005.03.18  
專利名稱 一類非核苷類抗病毒抑制劑及其制備方法和用途  
主分類號 C07D417/04(2006.01)I  
分類號 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)N;C07D277/28(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 南發(fā)俊;左建平;王文龍;王桂鳳;陳海軍;何佩嵐  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍;費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一類結(jié)構(gòu)式如下的非核苷類抗病毒抑制劑: X1為NH,O,S,或CR1;X2為NH,O,S,或CR2;X3為NH,O,S,或CR3;X4為NH,O,S,或CR4;Y1為NH,O,S,或CR5;Y2為NH,O,S,或CR6;Y3為NH,O,S,或CR7;Y4為NH,O,S,或CR8。 其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8各自獨立地為H;鹵素原子;苯基或取代苯基;芐基;C1-C13烷基:其中含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內(nèi)的取代烷基;噻唑基;C2-C6的烯基;C3-C6的環(huán)烷基;氧取代的烷基、烯基、苯基、芐基;C1-C2烷氧羰基;羧基;胺甲酰基(),或();腈基取代乙;蝗〈坊〈榛(),其中R9為H、異丙基或者芐基,其中R10為H、C2-C8的烯酰基、C2-C6的烷;、烷氧基取代烷酰基、C3-C6的環(huán)烷;、苯甲;、(含有包括烷氧基、烷胺基、鹵素原子、羥基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個基團)取代的苯甲;⑵S;⑧绶约柞;、吡啶甲;Ⅴ0被、叔丁氧羰基(Boc)、2-溴-噻唑-4甲;()、2,5-二溴-噻唑-4甲;()、2-甲基-噻唑-4甲;()、3-叔丁氧羰基胺基取代吡啶甲;()、2-取代烷氨基-4-噻唑甲;()。  
摘要 本發(fā)明提供一類非核苷類抗乙肝病毒(HBV)抑制劑,其具體結(jié)構(gòu)如下:經(jīng)藥理試驗表明該抑制劑能有效抑制流感病毒以及乙肝病毒DNA復(fù)制、乙肝病毒s抗原和e抗原的合成。本發(fā)明還提供了該抑制劑的制備方法。  
國際公布  
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