| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1839133A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480024137.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.09 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子的抑制劑的取代的二氮雜萘衍生物及其在治療人類(lèi)疾病中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.22 US 60/497,443 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿文尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·西爾卡;S·K·C·庫(kù)馬爾;應(yīng)文賓;T·J·戴維斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-09 PCT/US2004/025683 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.22 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于抑制巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子的化合物或其立體異構(gòu)體、前藥或藥用鹽，該化合物具有選自下組的結(jié)構(gòu)： 和 其中： R選自由下列各項(xiàng)組成的組：氫，烷基，取代的烷基，鏈烯基，取代的鏈烯基，環(huán)烷基，取代的環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，�；榛�，取代的�；榛s環(huán)，取代的雜環(huán)，-(CH2)mC(＝O)Ar，和-(CH2)mNR4R5； R1選自由下列各項(xiàng)組成的組：-CN，-NO，-NO2，-C(＝O)R3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-SO2NR4R5，-NR3SO2R3，-NHSO2R3，-S(O)mR3，-(CH2)mNR4R5，和-(CH2)mC(＝O)Ar； R2選自由下列各項(xiàng)組成的組：-CH2R3，-NR4R5，-OR3，和-R3； R3獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組：烷基，取代的烷基，鏈烯基，取代的鏈烯基，環(huán)烷基，取代的環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，�；榛�，取代的�；榛s環(huán)，取代的雜環(huán)； R4和R5獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組：氫，烷基，取代的烷基，鏈烯基，取代的鏈烯基，環(huán)烷基，取代的環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，�；榛�，取代的�；榛s環(huán)，和取代的雜環(huán)，或R4和R5一起構(gòu)成雜環(huán)或取代的雜環(huán)； X選自由下列各項(xiàng)組成的組：氫，鹵素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Y選自由下列各項(xiàng)組成的組：氫，鹵素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Z選自由下列各項(xiàng)組成的組：氫，鹵素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Ar選自由下列各項(xiàng)組成的組：芳基和取代的芳基； m獨(dú)立地為0，1，2，3，或4；且 n為0，1，或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有二氮雜萘骨架的MIF抑制劑，其在多種病癥的治療，包括與MIF活性相關(guān)的病理狀況的治療中具有效用。MIF抑制劑具有下列結(jié)構(gòu)：(Ia)，(Ib)，(Ic)，(Id)，包括其立體異構(gòu)體，前藥和藥用鹽，其中n，R，R1，R2，X，Y和Z如本文所定義。本發(fā)明還提供含有與藥用載體組合的MIF抑制劑的藥物組合物及其使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/021546 英 |
