| 公開(公告)號 | CN1842337A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480017791.3 |
| 申請日期 | 2004.06.28 |
| 專利名稱 | 穩(wěn)定的5,10-亞甲基四氫葉酸鹽藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/519(2006.01)I;A61K31/191(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.26 CH 20031123/03 |
| 申請(專利權)人 | 默克阿潑洛發(fā)股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·莫澤;T·安曼 |
| 地址 | 瑞士沙夫豪森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-28 PCT/EP2004/006944 |
| 進入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 穩(wěn)定的5，10-亞甲基-(6R)-、-(6S)-或-(6R，S)-四氫葉酸鹽或酯類藥物組合物，其特征在于，該組合物含有5，10-亞甲基-(6R)-、-(6S)-或-(6R，S)-四氫葉酸或5，10-亞甲基-(6R)-、-(6S)-或-(6R，S)-四氫葉酸的藥物學兼容的鹽和檸檬酸鹽，且pH值為7.5-10.5之間，優(yōu)選8.5-9.5之間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過將pH值調節(jié)到堿性范圍并同時使用檸檬酸鹽而得到的穩(wěn)定的5，10-亞甲基-(6R)-、-(6S)-或-(6R，S)-四氫葉酸鹽或酯類藥物組合物。該穩(wěn)定化本身在不存在還原劑的情況下實現。由于穩(wěn)定的MTHF溶液可以在高濃度下裝入相應的容器例如管形瓶、安瓿瓶等中，本發(fā)明特別適合用來制備凍干溶液和凍干物或者干燥粉和干混物。所述凍干物的儲存性出乎意料的好且穩(wěn)定。通過添加水或含水溶液可以順利地重新構建，其中形成的清澈的注射液重新獲得優(yōu)越的穩(wěn)定性。此外，本發(fā)明也可以將MTHF的本身難溶的鈣鹽或酸式鹽以高濃度且作為生理兼容的等滲溶液制備。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/112761 德 |
