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A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 武漢大學(xué)/李宗桃;常永志;曾曉波;賀賢然;廖清江
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1847258A  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610019077.9  
申請(qǐng)日期 2006.05.17  
專(zhuān)利名稱(chēng) A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07J61/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07J61/00(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 武漢大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李宗;常永志;曾曉波;賀賢然;廖清江  
地址 430072湖北省武漢市武昌珞珈山  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 武漢天力專(zhuān)利事務(wù)所  
代理人 程 祥;馮衛(wèi)平  
國(guó)省代碼 湖北;42  
主權(quán)項(xiàng) A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯,其結(jié)構(gòu)式為: 式中R選自:  
摘要 本發(fā)明涉及具有PPARα/β/γ三重激動(dòng)劑活性的A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯,其結(jié)構(gòu)式為:上述甾類(lèi)化合物的制法:將取代苯氧乙酰氯或取代煙酰氯與17β-羥基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮在溶劑吡啶中在催化劑4-二甲氨基吡啶存在下進(jìn)行酯化反應(yīng),反應(yīng)溫度為-7℃~10℃,反應(yīng)時(shí)間為15分鐘~12小時(shí),得到具有PPARα/β/γ三重激動(dòng)劑活性的甾類(lèi)化合物;取代苯氧乙酰氯或取代煙酰氯與17β-羥基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮的用量比為1.5mol∶1mol~2mol∶1mol。本發(fā)明方法具有操作簡(jiǎn)單,收率較好,產(chǎn)品純度高等特點(diǎn)。本發(fā)明制得的上述甾類(lèi)化合物作為治療2型糖尿病的藥物用于臨床。  
國(guó)際公布  
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