| 公開(公告)號 | CN1852712A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480025360.1 |
| 申請日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 用于治療精神分裂癥的雙重NK1/NK3拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.3 EP 03014513.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·霍夫曼;A·科布勒特;J-U·彼得斯;P·施奈德;A·斯萊特;H·施塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-25 PCT/EP2004/006929 |
| 進入國家日期 | 2006.03.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物或其藥用活性酸加成鹽在制備用于治療精神分裂癥的藥物中的用途 其中 R1是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代的芳基：烷基、烷氧基、鹵素、-(CH2)oOH、-C(O)H、CF3、CN、S-烷基、-S(O)1，2-烷基、-C(O)NR′R″、-NR′R″、-NR′C(O)-烷基、-NR′S(O)2-烷基，或者是選自吡啶-2-或3-基、咪唑基或唑基的雜芳基，其是未取代的或者被烷基、鹵素或烷氧基取代； R2和R3彼此獨立地是氫、鹵素、烷基、烷氧基、OCHF2、OCH2F、OCF3或CF3； R4、R5彼此獨立地是氫， -(CR′R″)1-(CR′R″)1-(CR′R″)0，1-OH或 -(CR′R″)1-(CR′R″)1-(CR′R″)0，1-烷基，其中在各碳原子上的R′和R″可以彼此相同或不同， -C1，2-烷基， -C(O)H， -(CH2)o環(huán)烷基，其是未取代的或者被羥基取代， -(CH2)1，2，3NR′R″， -(CH2)1，2，3NR′C(O)-烷基， -(CH2)1，2，3NR′S(O)2-烷基， -(CH2)oS(O)-烷基， -(CH2)oS-烷基， -(CH2)oS(O)2-烷基； -(CH2)oS(O)2-NR′R″； R′是氫、烷基、-(CH2)oOH、-C(O)H、-C(O)-烷基、-C(O)-環(huán)烷基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-鹵代烷基、-S(O)-烷基、-S-烷基或-S(O)2-N-二-烷基， R″是氫或烷基；或者 R4和R5與它們所連接的N-原子一起形成 含有-(CH2)3-5-的環(huán)，其是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、鹵素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者與它們所連接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的環(huán)，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-環(huán)烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-NR′-(CH2)2-的環(huán)，其是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、鹵素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者與它們所連接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的環(huán)，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-環(huán)烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-O-(CH2)2-的環(huán)，其是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、鹵素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者與它們所連接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的環(huán)，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-環(huán)烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-S(O)0，1，2-(CH2)1，2，3-的環(huán)，其是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、鹵素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者與它們所連接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的環(huán)，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-環(huán)烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-CH2CH＝CH-CH2-的環(huán)，其是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、鹵素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者與它們所連接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的環(huán)，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-環(huán)烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)2-S(O)2N(CH3)-CH2-的環(huán)，或是 含有-S(O)-O-(CH2)2，3-的環(huán) 或者-NR4R5是或 o是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 通式Ⅰ化合物或其藥用活性酸加成鹽在制備用于治療精神分裂癥的藥物中的用途，其中取代基如權(quán)利要求1所述。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/002577 英 |
