公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1864691A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.11.22
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510026029.8
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申請(qǐng)日期
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2005.05.20
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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化合物西替歐呋喃的用途
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/58(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/58(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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沈 旭;郭躍偉;蔣華良;于志國(guó);杜 麗
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張 萍;費(fèi)開(kāi)逵
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物西替歐呋喃的用途,在它對(duì)HIV-1整合酶具有高結(jié)合活性
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摘要
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本發(fā)明提供具有如圖所示結(jié)構(gòu)式的化合物:西替歐呋喃(I):該化合物西替歐呋喃與HIV-1整合酶具有很高結(jié)合活性(KD=16.4μM),并且在底物競(jìng)爭(zhēng)測(cè)試中能夠有效的抑制整合酶對(duì)底物的結(jié)合(IC50=120μM)。因此該化合物顯示出極高的成藥價(jià)值。
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國(guó)際公布
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