| 公開(公告)號 | CN1882551A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480022184.6 |
| 申請日期 | 2004.07.27 |
| 專利名稱 | 用作用于治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶-IV酶抑制劑的六氫二氮雜吖庚因酮 |
| 主分類號 | C07D243/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.31 US 60/491,606 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 梁貴柏;馮丹青;A·E·韋伯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-27 PCT/US2004/024052 |
| 進入國家日期 | 2006.01.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 或其可藥用的鹽；其中 n分別是0、1或2； Ar是被1-5個R3取代基取代的苯基； R1選自如下基團： H； C1-10烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、CN、羥基、R2、OR2、NHSO2R2、NR2SO2R2、SO2R2、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或被1-3個分別選自羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自氧代、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是未取代的或被1-3個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；和 其中在(CH2)n中的任何亞甲基(CH2)是未取代的或被1-2個分別選自鹵素、羥基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 每個R3分別選自如下基團： H； 鹵素； 氰基； 羥基； C1-6烷基，是未取代的或被1-5個鹵素取代； C1-6烷氧基，是未取代的或被1-5個鹵素取代； 羧基； 烷氧基羰基； 氨基； NHR2； NR2R2； NHSO2R2； NR2SO2R2； NHCOR2； NR2COR2； NHCO2R2； NR2CO2R2； SO2R2； SO2NH2； SO2NHR2和 SO2NR2R2； 每個R2分別是C1-6烷基，它是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； R4、R6和R10分別選自如下基團： H； 氰基； 羧基； C1-6烷氧基羰基； C1-10烷基，它是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或被1-3個分別選自羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自氧代、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是未取代的或被1-3個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)nCONR12R13，其中R12和R13分別選自H、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代，其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；或其中R12和R13與和它們相連的氮原子一起連接形成雜環(huán)，其選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉，其中所述雜環(huán)是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 其中在(CH2)n中的任何亞甲基(CH2)是未取代的或被1-2個分別選自鹵素、羥基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； R8是選自鹵素、羥基和R4的基團； R5、R7和R11分別選自H或C1-6烷基；或其中R7和R1與和R1相連的氮原子一起連接形成雜環(huán)，其選自吖丁啶、吡咯烷和哌啶，其中所述雜環(huán)是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；和 R9是選自H、羥基、鹵素或C1-6烷基的基團； 其前提是R6、R7、R8和R9的至少之一不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及六氫二氮雜吖庚因酮化合物，它們是二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DPP-IV抑制劑”)，它們用于治療或預(yù)防其中包含二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是II型糖尿病。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中包含二肽基肽酶-IV酶的該類疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011581 英 |
