公開(公告)號(hào)
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CN1886376A
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號(hào)
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CN200480034965.7
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申請日期
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2004.10.29
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專利名稱
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作為二肽基二肽酶-IV抑制劑的吡啶化合物
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主分類號(hào)
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C07D213/80(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/80(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D213/59(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D4
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.31 JP 373776/2003;2004.2.6 JP 030491/2004;2004.6.3 JP 165977/2004
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申請(專利權(quán))人
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武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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大井悟;前崎博信;鈴木伸宏
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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2004-10-29 PCT/JP2004/016457
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進(jìn)入國家日期
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2006.05.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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下式所示的化合物或其鹽: 式中 R1和R2相同或相異,且各自為任選被取代的烴基或任選被取代的羥基; R3為任選被取代的芳基; R4為任選被取代的氨基; L為二價(jià)鏈烴基; Q為化學(xué)鍵或二價(jià)鏈烴基;及 X為氫原子,氰基,硝基,;,被取代的羥基,任選被取代的硫醇基,任選被取代的氨基或任選被取代的環(huán)狀基團(tuán); 條件是: 當(dāng)X為乙氧基羰基時(shí),Q為二價(jià)鏈烴基,及該化合物不為: 2,6-二異丙基-3-甲基氨基甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-氨基甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-(二甲基氨基)甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-(乙基氨基)甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶;及 3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-2,6-二異丙基-4-(4-氟苯基)-5-(吲哚基-5-氨基甲基)吡啶。
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摘要
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下式所示的化合物,式中R1和R2相同或相異,且各自為任選被取代的烴基或任選被取代的羥基;R3為任選被取代的芳基;R4為任選被取代的氨基;L為二價(jià)鏈烴基;Q為化學(xué)鍵或二價(jià)鏈烴基;及X為氫原子,氰基,硝基,;,被取代的羥基,任選被取代的硫醇基,任選被取代的氨基或任選被取代的環(huán)狀基團(tuán);條件是如果X為乙氧基羰基,則Q為二價(jià)鏈烴基。該化合物具有肽酶抑制作用,可用作預(yù)防或治療糖尿病等的藥劑,而且在效能、作用持續(xù)時(shí)間、特異性、低毒性等方面是優(yōu)異的。
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國際公布
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2005-05-12 WO2005/042488 英
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