| 公開(公告)號(hào) | CN1890224A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480035857.1 |
| 申請日期 | 2004.11.18 |
| 專利名稱 | 用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的6-取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.5 EP 03078859.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·J·-P·馬比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013164 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其N-氧化物形式、加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中 n是0、1或2； X是N或CR5，其中R5是H或與R一起可形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二價(jià)基團(tuán)； R1是C1-6烷基或噻吩基； R2是H或羥基或與R3或R4一起形成＝O； R3是選自如下的基團(tuán)： -(CH2)s-NR6R7 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R8 (a-3)， -S-R9 (a-4)，或 -C≡N (a-5) 其中 s是0、1、2或3； R6是-CHO、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、鹵代吲唑基哌啶基C1-6烷基或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； R7是H或C1-6烷基； R8是C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R9是二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或R3是下式的基團(tuán) -Z- (b-1)， 其中 Z是選自如下的雜環(huán)環(huán)系： 其中每個(gè)R10分別是H、C1-6烷基、氨基羰基、羥基、 C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、芳基C1-6烷基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、芳氧基(羥基)C1-6烷基、鹵代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、嗎啉基、C1-6烷基咪唑基，或吡啶基C1-6烷基氨基； R4是H、C1-6烷基、呋喃基、吡啶基、芳基C1-6烷基或 芳基是苯基或被鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； 其前提是當(dāng) n是0、X是N、R2是H、R3是式(b-1)的基團(tuán)、Z是雜環(huán)環(huán)系(c-2)或(c-4)，其中所述雜環(huán)環(huán)系Z是用氮原子連接于分子的其余基團(tuán)，和R10是H時(shí)，則R4不是C1-6烷基或吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物和式(I)、它們作為PARP抑制劑的用途以及含有所述式(I)化合物的藥物組合物，其中n、R1、R2、R3、R4和X具有定義的含義。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054210 英 |
