公開(公告)號(hào)
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CN1894226A
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號(hào)
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CN200480036778.2
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申請日期
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2004.10.13
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專利名稱
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芳烷基-和環(huán)烷基烷基-哌嗪衍生物和它們的使用方法
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主分類號(hào)
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C07D295/092(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D295/092(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.14 US 60/511,002;2004.4.12 US 60/561,453;2004.5.11 US 60/570,043;2004.10.12 US 10/962,881
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·E·馬哈尼
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-10-13 PCT/US2004/033670
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進(jìn)入國家日期
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2006.06.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式1的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽: 其中: W是H或OR9; R1和R2獨(dú)立地是H、OH、烷基、烷氧基、鹵代、三氟甲基、烷酰氧基或亞甲基二氧基; R5是H、(C1-C6)烷基或三氟甲基; R6和R7獨(dú)立地是(C1-C6)烷基; 或R6和R7一起形成4至8個(gè)碳原子的環(huán); R8是(C1-C6)烷基、芐基(任選被芐氧基或苯氧基取代)、萘基甲基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、苯基(C2-C6)烷基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、雜芳基甲基(任選被R1取代)、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基甲基(其中任何碳原子可以任選被N、S或O代替,并且其中所述環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵代、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代)、或環(huán)烯基甲基(其中任何碳原子可以任選被N、S或O代替,并且其中所述環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵代、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代); 或R5和R8與R8所連接的氮原子一起形成任選被R5取代的環(huán); R9是H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(=O); t是1、2或3;和 x是0、1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及芳烷基-和環(huán)烷基烷基-哌嗪衍生物、含有這些衍生物的組合物、它們用于預(yù)防和治療通過一元胺再攝取所改善病癥的使用方法,這些病癥特別包括血管舒縮癥(VMS)、性機(jī)能障礙、胃腸和泌尿生殖器病癥、慢性疲勞綜合癥、肌肉痛綜合癥、神經(jīng)系統(tǒng)病癥和其組合,特別是那些選自嚴(yán)重壓抑病癥、血管舒縮癥、緊張和急迫性尿失禁、肌纖維痛、疼痛、糖尿病性神經(jīng)病變和其組合的病癥。
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國際公布
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2005-04-28 WO2005/037807 英
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