| 公開(公告)號 | CN1898244A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038492.8 |
| 申請日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 作為血管升壓素拮抗劑的三唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 GB 0329693.6;2004.4.20 GB 0408789.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·S·布賴恩斯;P·S·約翰森;L·R·羅伯茨;T·李克曼斯 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-09 PCT/IB2004/004059 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物， 或其藥學(xué)上可接受的衍生物，其中： X表示-[CH2]a-R或-[CH2]a-O-[CH2]b-R； a表示選自0至6的數(shù)目； b表示選自0至6的數(shù)目； R表示H、CF3或Het； Het表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán)，其包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被一個或多個獨立地選自W的基團(tuán)取代； Y表示一個或多個獨立地選自-[O]c-[CH2]d-R1的取代基，其每次出現(xiàn)可以相同或不同； c每次出現(xiàn)獨立地表示選自0或1的數(shù)目； d每次出現(xiàn)獨立地表示選自0到6的數(shù)目； R1每次出現(xiàn)獨立地表示H、鹵代、CF3、CN或Het1； Het1每次出現(xiàn)獨立地表示5-或6-元不飽和雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子； V表示直接鍵或-O-； 環(huán)A表示5-到7-元飽和雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子；或者環(huán)A表示亞苯基；環(huán)A任選被一個或多個選自C1-6烷基、苯基或羥基的基團(tuán)取代； Q表示直接鍵或-N(R2)-； R2表示氫或C1-6烷基； Z表示-[O]e-[CH2]f-R3，苯基環(huán)(任選稠合至苯環(huán)或Het2，并且基團(tuán)整體上任選被一個或多個獨立地選自W的基團(tuán)取代)，或Het3(任選稠合至苯環(huán)或Het4，并且基團(tuán)整體上任選被一個或多個獨立地選自W的基團(tuán)取代)； R3表示C1-6烷基(任選被一個或多個獨立地選自W的基團(tuán)取代)、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、苯基(任選被一個或多個獨立地選自W的基團(tuán)取代)、Het5或NR4R5； e表示選自0或1的數(shù)目； f表示選自0到6的數(shù)目； Het2和Het5獨立地表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被一個或多個選自W的基團(tuán)取代； Het3表示4到6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被一個或多個選自W的基團(tuán)取代； Het4表示6-元芳香族雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被一個或多個選自W的基團(tuán)取代； R4和R5獨立地表示氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基(任選稠合至C3-8環(huán)烷基)或Het6； R4和R5任選獨立地被一個或多個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基(任選稠合至C3-8環(huán)烷基)或苯基的基團(tuán)取代； Het6表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被一個或多個選自W的基團(tuán)取代； W每次出現(xiàn)獨立地表示鹵代、[O]gR6、SO2R6、SR6、SO2NR6R7、[O]h[CH2]iCF3、[O]jCHF2、苯基(任選被鹵代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代)、CN、苯氧基(任選被鹵素取代)、OH、苯甲基、NR6R7、NCOR6、苯甲氧基、氧代、CONHR6、NSO2R6R7、COR6、C1-6亞烷基-NCOR7、Het7； R6表示氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基或C1-6亞烷基-O-C1-6烷基； R7表示氫或C1-6烷基； i表示選自0至6的數(shù)目 h表示選自0或1的數(shù)目； g表示選自0或1的數(shù)目； j表示選自0或1的數(shù)目； Het7表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán)，包含(a)1到4個氮原子，(b)1個氧原子或1個硫原子，或(c)1個氧原子或1個硫原子和1或2個氮原子，任選被R6和/或R7和/或橋氧基取代。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，或其藥學(xué)上可接受的衍生物，其中：V表示直接鍵或-O-；環(huán)A表示任選被取代的5-至7-元飽和雜環(huán)，或亞苯基基團(tuán)。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063754 英 |
