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抑制劑成像劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 通用電氣健康護(hù)理有限公司/A·庫伯特森;M·索巴肯;E·布格特
公開(公告)號(hào) CN1901894A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480040362.8  
申請(qǐng)日期 2004.11.12  
專利名稱 抑制劑成像劑  
主分類號(hào) A61K31/18(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/18(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.14 GB 0326546.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 通用電氣健康護(hù)理有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·庫伯特森;M·索巴肯;E·布格特  
地址 英國白金漢郡  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-11-12 PCT/GB2004/004792  
進(jìn)入國家日期 2006.07.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 韋欣華;梁 謀  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 成像劑,包括用成像部分標(biāo)記的式(I)的金屬蛋白酶抑制劑,其中所述成像部分可以在所述標(biāo)記的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑被體內(nèi)給藥到哺乳動(dòng)物身體后進(jìn)行檢測(cè): 其中: Y1是H或-(CH2)w-(C=O)-Z;其中w是1-6的整數(shù);和Z是OH、C1-6烷氧基、C4-10芳氧基或者NR1R2,其中R1和R2每個(gè)獨(dú)立選自H、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6氟烷基或C4-10芳基。 X1和X2與它們連接的碳原子一起形成C3-10飽和環(huán),該環(huán)可以是脂環(huán)或二環(huán),而且可以任選地引入選自O(shè)、N和S的1或2個(gè)雜原子; X3是H、C1-3烷基或C1-3氟烷基; Y2是式-[A1]p[O]qA2的基團(tuán),其中p和q是0或1,A1是C1-10亞烷基,C3-8環(huán)亞烷基、C1-10全氟亞烷基、C6-10亞芳基或者C2-10雜亞芳基,和A2是H、C1-10烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-10全氟烷基、C6-10芳基或C2-10雜芳基,前提是當(dāng)p=0時(shí)q也是0而且A2不是H。  
摘要 本發(fā)明公開了成像劑,它含有用成像部分標(biāo)記的、特異類型的磺酰胺類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑(MMPi),用作哺乳動(dòng)物體體內(nèi)成像和診斷的診斷成像劑。  
國際公布 2005-06-02 WO2005/049005 英  
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