公開(公告)號(hào)
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CN1910148A
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公開(公告)日
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2007.02.07
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申請(專利)號(hào)
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CN200580002685.2
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申請日期
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2005.01.20
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專利名稱
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作為選擇性S1P4激動(dòng)劑的吲哚丙氨酸衍生物
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.21 GB 0401332.2
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·阿扎奧伊;R·鮑赫拉爾;P·比爾邁耶;D·古爾里尼;M·科洛
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-01-20 PCT/EP2005/000541
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進(jìn)入國家日期
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2006.07.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;張 朔
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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游離形式或可藥用鹽形式的作為S1P4受體激動(dòng)劑的化合物,其中所述的化合物對(duì)S1P4受體的選擇性是對(duì)S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體中的一種或多種的至少10倍,這一點(diǎn)通過測定該化合物對(duì)S1P4受體的EC50與該化合物對(duì)S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體的EC50之間的比率而得出。
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摘要
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本發(fā)明涉及S1P4受體的激動(dòng)劑,其對(duì)S1P4受體的選擇性是對(duì)S1P1、S1P2、S1P3或S1P5受體中一種或多種的至少10倍,特別是新的具有結(jié)構(gòu)(I)的吲哚-丙氨酸衍生物,為游離或鹽形式,以及它們的生產(chǎn)方法、它們的用途且特別是在移植中的用途,以及包含它們的藥物組合物,其中R1為苯基或萘基,其中苯基被一個(gè)或兩個(gè)鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或苯基C1-6烷基所取代;且R2為氫或C1-6烷基。
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國際公布
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2005-08-04 WO2005/070886 英
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