| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1910154A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580003129.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作分枝桿菌抑制劑的喹啉衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D215/18(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D215/18(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.29 EP 04075286.7 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶;D·F·A·朗科伊斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-28 PCT/EP2005/050375 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)的化合物 其藥物可接受酸或堿加成鹽、其季銨、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式、其互變異構(gòu)形式和其N(xiāo)-氧化物形式，其中： R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p為等于1、2或3的整數(shù)； s為等于0、1、2、3或4的整數(shù)； R2為氫；鹵素；烷基；羥基；巰基；任選被氨基或單或二(烷基)氨基或式的基團(tuán)取代的烷氧基，其中Z為CH2、CH-R8、O、S、N-R8，t為等于1或2的整數(shù)，虛線(xiàn)代表任選的鍵；烷氧基烷氧基；烷硫基；單或二(烷基)氨基，其中烷基可任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自烷氧基、Ar、Het、嗎啉基或2-氧代吡咯烷基的取代基取代；Ar；Het或式的基團(tuán)，其中Z為CH2、CH-R8、O、S、N-R8；t為等于1或2的整數(shù)；虛線(xiàn)代表任選的鍵； R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； q為等于0、1、2、3或4的整數(shù)； R4和R5各自獨(dú)立為氫、烷基或芐基；或者 R4和R5以及它們連接的N可形成選自以下的基團(tuán)：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，各所述環(huán)任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、單或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者 兩個(gè)鄰位R6基團(tuán)可與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基； r為等于1、2、3、4或5的整數(shù)； R7為氫、烷基、Ar或Het； R8為氫、烷基、羥基、氨基羰基、單或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、一個(gè)或兩個(gè)Het取代的烷基、一個(gè)或兩個(gè)Ar取代的烷基、Het-C(＝O)-或Ar-C(＝O)-； 烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或?yàn)榫哂?-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或?yàn)檫B接至具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中各碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代取代； Ar為選自苯基、萘基、苊基、四氫萘基的碳環(huán)，各自任選被1、2或3個(gè)取代基取代，各取代基獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、嗎啉基和單或二烷基氨基羰基； Het為選自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基的單環(huán)雜環(huán)；或選自喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán)；各單環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代； 鹵素為選自氟、氯、溴和碘的取代基； 鹵代烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； 條件是當(dāng)基團(tuán)位于喹啉部分的3位；R7位于喹啉部分的4位，R2位于喹啉部分的2位并代表氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基或式的基團(tuán)，其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基時(shí)； 則s為1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)的取代喹啉衍生物，其用于治療分枝桿菌疾病例如TB。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-18 WO2005/075428 英 |
