公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1298719C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.02.07
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN00810650.9
|
申請(qǐng)日期
|
2000.05.18
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
嘌呤衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D473/16(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D473/16(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.5.21 FR 99/06456
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
艾文蒂斯藥品公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·-L·海斯萊恩
|
地址
|
法國(guó)安東尼
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2000-05-18 PCT/FR2000/001335
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2002.01.21
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
馬崇德;鐘守期
|
國(guó)省代碼
|
法國(guó);FR
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)的產(chǎn)物: 其中: Z代表二價(jià)的-CH2-,-SO2-,-CO-,-COO-,-CONH-或-(CH2)2-NR3-; n代表0或1的整數(shù); R1選自氫原子,芳基,-CH2-芳基,-SO2-芳基,-CO-芳基,雜環(huán)基,-CH2-雜環(huán)基,烷基和-SO2-烷基; R2代表被選擇性取代的含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基或由至多6個(gè)環(huán)原子構(gòu)成并且其中一個(gè)或多個(gè)環(huán)原子代表氧、硫或NR3的飽和或不飽和的雜環(huán)基; Y代表氧、硫原子或NR3基; D1和D2相同或不同,選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基和NHR5,或者它們一起形成=O或=N-OR4; R3代表氫原子,烷基或環(huán)烷基; R4代表氫原子,烷基,環(huán)烷基或芳基; R5代表氫原子,烷基,環(huán)烷基或-COO-叔丁基; R6代表氫原子,鹵素,羥基,烷基、烷氧基或NHR3;所有上述定義的環(huán)烷基含有至多6個(gè)碳原子; 所有上述定義的烷基是含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基; 所有上述定義的芳基代表單環(huán)芳基或者是由稠合的碳環(huán)構(gòu)成的基團(tuán), 所有上述定義的雜環(huán)基代表由至多6個(gè)環(huán)原子并且間雜有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自氧、氮或硫的雜原子的飽和或不飽和碳環(huán)基團(tuán), 所有上述定義的環(huán)烷基、烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6個(gè)碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4和-SO2-NH-V的基團(tuán)取代,其中V代表氫原子或噻唑基,R4具有上述的定義; 所有上述定義的芳基和雜環(huán)基還任選地被一個(gè)或多個(gè)含有至多6個(gè)碳原子的烷基取代,該烷基任選地被-CN基或-COOR4基團(tuán)取代,其中R4如上所定義; 所有上述定義的芳基還任選地被間二氧雜環(huán)戊烯基團(tuán)、含有至多6個(gè)碳原子的-S-烷基、四唑基、或含有至多6個(gè)碳原子的芳基或環(huán)烷基取代,該芳基或環(huán)烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子間斷; 所說(shuō)的式(I)的產(chǎn)物以其所有可能的外消旋體、對(duì)映體或非對(duì)映立體異構(gòu)體,或所說(shuō)的式(I)產(chǎn)物與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸的加成鹽或與無(wú)機(jī)堿或有機(jī)堿的加成鹽形式存在, 條件是當(dāng)Z表示-CH2-,n代表0或1,R1代表芳基,-CH2-芳基,雜環(huán)基,-CH2-雜環(huán)基,或烷基,Y代表NR3,以及R2,R3,R4和R5代表如上所定義的意義時(shí),則D1和D2一起形成=O或=N-OR4基團(tuán)或者D1、D2和R6中的一個(gè)不同于氫、鹵素、烷基或烷氧基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的用作藥物的式(I)產(chǎn)物及其所有的異構(gòu)體和鹽,其中:Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-;n代表0或1;R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、雜環(huán)基、-CH2-雜環(huán)基、烷基和-SO2-烷基;R2代表烷基、環(huán)烷基或含有O、S或NR3的雜環(huán)基;Y代表O、S或NR3;D1和D2選自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5,或者它們一起形成=O或=N-OR4;R3代表H、烷基或環(huán)烷基;R4代表H、烷基、環(huán)烷基或芳基;R5代表H、烷基、環(huán)烷基或-COO-叔丁基;R6代表H、鹵素、羥基、烷基、烷氧基或NHR3。
|
國(guó)際公布
|
2000-11-30 WO2000/071543 法
|