| 公開(公告)號 | CN1300114C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN02811842.1 |
| 申請日期 | 2002.06.13 |
| 專利名稱 | 苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/81(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.15 JP 182296/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 巖田正洋;河野則征;貝澤弘行;宅和知文;冢本一成;瀨尾龍志;八尋清;小林干;竹內(nèi)誠 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-13 PCT/JP2002/005926 |
| 進入國家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 吡啶衍生物或其制藥學(xué)上所允許的鹽，其特征在于，以通式(I)表示， 式中， R1及R2可相同或相互不同，表示H、鹵素、O-C1-6烷基、O-(被鹵素取代的C1-6烷基)或O-C1-6亞烷基-C3-8環(huán)烷基； R3及R4可相同或相互不同，表示H、C1-6烷基、C6-14芳香烴環(huán)、嗎啉取代的C1-6烷基或者R3及R4一起成為氧代基； R5表示H、C6-14芳香烴環(huán)、3-8元單環(huán)或單環(huán)5-7元雜環(huán)與苯環(huán)稠合形成的二環(huán)式雜環(huán)、C1-6亞烷基C6-14芳香烴環(huán)，該芳香烴可被OH或者O-C1-6烷基所取代；R5中的C6-14芳香烴可被選自G1組的基團所取代、單環(huán)或雙環(huán)芳香族雜環(huán)可被選自G2組中的基團所取代： G1組：鹵素、CN、NO2、被鹵素取代的C1-6烷基、3-8元單環(huán)雜環(huán)、C1-6亞烷基-CO2H、C1-6亞烷基-OH、OH、O-C1-6烷基、O-C1-6亞烷基-OH、O-C1-6亞烷基-O-C1-6烷基、O-C1-6亞烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亞烷基-N(C1-6亞烷基-O-C1-6烷基)2、O-C1-6亞烷基-CO2H、O-C1-6亞烷基-CO-OC1-6烷基、O-C1-6亞烷基-(3-8元單環(huán)雜環(huán))，該3-8元單環(huán)雜環(huán)可被C1-6烷基或者OH取代、O-C1-6亞烷基-NH-(C3-8環(huán)烷基)，該C3-8環(huán)烷基可被OH取代、NH2、N(C1-6烷基)2、N(C1-6烷基)-C1-6亞烷基-CO2H、N(C1-6烷基)-C1-6亞烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6烷基、NHCO-C6-14芳香烴、NHCO-哌啶、NHCO-C1-6亞烷基-CO2H、NHCO-C1-6亞烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6亞烷基-N(C1-6烷基)2、NHCO-(被四唑取代的C1-6烷基)、NHSO2-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、CO-哌嗪，所述哌嗪可被C1-6烷基取代、CO2H、CO-O-C1-6烷基、CONH2、CONH-C1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、CONH-C1-6亞烷基-CO2H、CONH-C1-6亞烷基-CO-O-C1-6烷基、CONH-C1-6亞烷基-N(C1-6烷基)2、SO2NH2； G2組：CN、鹵素、NO2、C1-6烷基、氧代基、C1-6亞烷基-CO2H、O-C1-6烷基、O-C1-6亞烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亞烷基-CO2H、O-(被嗎啉取代的C1-6烷基)、CO-C1-6烷基、CO-O-C1-6烷基、-CONH2； n表示0或1； 其中，(1)R5為以CO結(jié)合的基或為H時，n表示0；(2)R3及R4均為H時，R5表示甲基、乙酰基、芐基以外的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中間體化合物。(式中，R1、R2分別為H、鹵素、低級烷基、低級烷氧基等；R3、R4分別為H、(取代)低級烷基、鹵素等；R5為H、低級烷基、低級烷氧基羰基等；n為0或1)。 |
| 國際公布 | 2002-12-27 WO2002/102778 日 |
