| 公開(公告)號 | CN1919181A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610116045.0 |
| 申請日期 | 2006.09.14 |
| 專利名稱 | 兩親性熒光靶向納米膠束及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/127(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 同濟(jì)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 任 杰;李 航;袁 華 |
| 地址 | 200092上海市四平路1239號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 陸 飛;盛志范 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種兩親性熒光靶向納米膠束的制備方法，其特征在于：以疏水性組分生物可降解聚合物和親水性組分聚乙烯亞胺共聚物為膠束載體，采用溶劑揮發(fā)法將疏水性或略水溶性抗腫瘤藥物包裹在膠束內(nèi)，借助膠束表面氨基，將靶向分子葉酸和示蹤熒光分子接枝到膠束表面，得到兩親性熒光靶向納米膠束，具體步驟如下： (1)合成兩親性聚合物載體 疏水性生物可降解聚合物和聚乙烯亞胺溶于有機(jī)溶劑中，胺解1～12hr，得到兩親性聚合物疏水性聚合物-聚乙烯亞胺； (2)制備兩親性納米載藥膠束 將步驟(1)所得的兩親性聚合物溶于有機(jī)溶劑中，聚合物在有機(jī)溶劑中的質(zhì)量濃度為1％～10％，將疏水性或水略溶性藥物溶解于或者懸浮于上述有機(jī)溶劑中形成油相，藥物在有機(jī)溶劑中的重量濃度為0.01％～1％；將上述油相滴加到攪拌或者超聲的某種含水介質(zhì)中，乳化6～48hr，得到納米載藥膠束； (3)制備兩親性靶向納米膠束 取步驟(2)所得的納米載藥膠束，懸浮于pH值為4-4.5的碳酸鹽緩沖液中形成體系A(chǔ)，取葉酸、1-乙基-1-3-(3-二甲基氨基-丙基)-碳化二亞胺溶于二甲亞砜中，形成體系B，將體系A(chǔ)滴加到體系B中去，攪拌下保持1～10hr，用pH值為4-4.5的碳酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)，始終保持體系的pH值小于5.0，制備得兩親性靶向納米膠束； (4)制備兩親性熒光靶向納米膠束 取步驟(3)制備的兩親性靶向納米膠束，用pH值為9.5的碳酸鹽緩沖溶液配置成1％～10％g/ml的膠束溶液，采用攪拌法接熒光物質(zhì)：用pH值為9.5的碳酸鹽緩沖溶液溶解熒光物質(zhì)，滴加到上述膠束溶液中，攪拌1～10hr，透析法除去游離的熒光物質(zhì)，透析袋內(nèi)的懸浮液經(jīng)過離心，三蒸水潤洗三次，離心、冷干，得到粉末狀膠束。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于化學(xué)藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種兩親性熒光靶向納米膠束及其制備方法。本發(fā)明的兩親性熒光靶向納米膠束，是以一種生物可降解聚酯和多氨基聚合物共聚，合成兩親性藥物載體；采用溶劑揮發(fā)法制備納米尺度的載藥膠束，所包裹的藥物為疏水性或者略水溶性抗腫瘤藥物；溫和條件下，將靶向分子葉酸接枝到表面含有氨基的膠束上；用表面剩余氨基接枝異硫氰酸熒光素。本發(fā)明通過兩親性載體制備熒光靶向納米膠束，穩(wěn)定性能好，并且以葉酸受體介導(dǎo)、熒光素示蹤實(shí)現(xiàn)并證實(shí)靶向給藥，既可提高藥效和特異性，又可降低藥物的毒副作用。 |
| 國際公布 |
