| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1922183A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580005417.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 含氮的稠合雜芳環(huán)衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 JP 042171/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 萬(wàn)有制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高橋敏行;金谷章生;鴇田滋;善本亮 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-17 PCT/JP2005/002948 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;吳 娟 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用鹽： 其中，A1表示氫原子、選自任選地具有選自取代基組α的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)的取代基組β的基團(tuán)、或任選地具有選自取代基組γ的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)的苯基或雜芳基；j和k各自獨(dú)立地表示0或1；當(dāng)j為0時(shí)，式(I)中的式(III-1)表示雙鍵： 當(dāng)j為1時(shí)，上述式(III-1)表示基團(tuán)： (其中A2具有與上述A1相同的含義)；當(dāng)k為0時(shí)，式(I)中的式(III-2)表示雙鍵： 當(dāng)k為1時(shí)，上述式(III-2)表示基團(tuán)： (其中A3具有與上述A1相同的含義)；至于W1和W2，W1和W2中的一個(gè)為A4，且另一個(gè)為E-O-W，或當(dāng)j為1時(shí)，W1為E-O-W，且A2-C＝C-W2可共同形成苯環(huán)或具有1至3個(gè)選自氮原子、硫原子和氧原子的相同或不同雜原子的雜芳環(huán)(該苯環(huán)或雜芳環(huán)可被硝基、羥基、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、鹵原子、低級(jí)烷氧基、烷酰基氨基取代)；E表示任選地具有1至3個(gè)選自取代基組δ的基團(tuán)的苯基，或具有1個(gè)或多個(gè)優(yōu)選1至3個(gè)相同或不同雜原子的5-或6-元單環(huán)芳香雜環(huán)基，所述雜原子選自氮原子、硫原子和氧原子，或表示所述單環(huán)芳香雜環(huán)基與芳基共同形成的稠環(huán)芳香雜環(huán)基；W表示式(II-1)、式(II-2)或式(II＝3)所示的基團(tuán)： (其中G1和G2可相同或不同，表示低級(jí)烷基(該低級(jí)烷基可進(jìn)一步被鹵原子取代)或環(huán)烷基，或G1和G2與G1和G2彼此鄰接的氮原子共同形成5-至8-元脂族雜環(huán)(該雜環(huán)可在環(huán)中具有1或2個(gè)任選被鹵原子取代的低級(jí)烷基或鹵原子)或雙環(huán)；m1表示2至4的整數(shù)；m2和m3表示1至3的整數(shù)；式(II-1)中的(CH2)m1可進(jìn)一步被具有1至3個(gè)碳原子的低級(jí)烷基取代]； 取代基組α：氨基，硝基，氰基，羥基，鹵原子，低級(jí)烷基磺�；�，低級(jí)烷基(該低級(jí)烷基可被鹵原子取代)，低級(jí)環(huán)烷基(該低級(jí)環(huán)烷基可被鹵原子取代)，低級(jí)烷氧基(該低級(jí)烷氧基可被鹵原子取代)，低級(jí)環(huán)烷氧基(該低級(jí)環(huán)烷氧基可被鹵原子取代)，芳氧基，芳烷氧基，芳基，雜芳基，一低級(jí)烷基氨基甲酰基，二低級(jí)烷基氨基甲酰基，低級(jí)烷基酰氨基，芳基酰氨基，雜芳基酰氨基，烷酰基，烷硫基； 取代基組β：氨基，低級(jí)烷基磺�；�，低級(jí)烷基，低級(jí)環(huán)烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)環(huán)烷氧基，該低級(jí)烷基可任選地被鹵原子取代，低級(jí)環(huán)烷基(該低級(jí)環(huán)烷基可被鹵原子取代)，低級(jí)烷氧基(該低級(jí)烷氧基可被鹵原子取代)，低級(jí)環(huán)烷氧基(該低級(jí)環(huán)烷氧基可被鹵原子取代)，氨基甲�；�，一或二低級(jí)烷基氨基甲�；�； 取代基組γ：氨基，硝基，氰基，羥基，低級(jí)烷基磺酰基，鹵原子，低級(jí)烷基(該低級(jí)烷基可被鹵原子取代)，低級(jí)環(huán)烷基(該低級(jí)烷基可被鹵原子取代)，低級(jí)烷氧基(該低級(jí)烷氧基可被鹵原子或羥基取代)，低級(jí)環(huán)烷氧基(該低級(jí)環(huán)烷氧基可被鹵原子取代)，芳氧基，芳烷氧基，芳基，雜芳基，一低級(jí)烷基氨基甲�；�，二低級(jí)烷基氨基甲酰基，低級(jí)烷基酰氨基，芳基酰氨基，雜芳基酰氨基，烷�；�，烷硫基，烷氧基羰基氨基，烷基磺�；被�，芳基磺�；被�，烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺�；�； 取代基組δ：鹵原子，硝基，低級(jí)烷基，鹵代低級(jí)烷基，羥基，羥基低級(jí)烷基，低級(jí)環(huán)烷基，低級(jí)烯基，羥基，低級(jí)烷氧基，鹵代低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基氨基，二低級(jí)烷基氨基，低級(jí)烷硫基，羧基，低級(jí)烷酰基，低級(jí)烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物或其可藥用鹽，其中A1為氫原子等；j、k為0或1；W1和W2中的一個(gè)為E-O-W等，另一個(gè)為氫原子等；E為從苯環(huán)等除去兩個(gè)氫原子得到的二價(jià)基團(tuán)；W為式(II-1)的基團(tuán)。這種化合物或其可藥用鹽具有組胺H3受體拮抗作用或組胺H3受體反向激動(dòng)作用，用于預(yù)防或治療代謝系統(tǒng)疾病、循環(huán)系統(tǒng)疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077953 日 |
