1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途
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公開(公告)號
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CN1927197A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200610053610.3
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申請日期
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2006.09.27
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專利名稱
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1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途
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主分類號
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A61K31/192(2006.01)I
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分類號
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A61K31/192(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K36/28(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07C59/46(2006.01)N;C07H15/203(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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溫州醫(yī)學(xué)院
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發(fā)明(設(shè)計)人
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趙 昱;李校堃;黃可新;李海波;巫秀美;孫先鳳;郝小江;孫漢董;約阿施·史托克希特
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地址
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325035浙江省溫州市學(xué)院西路82號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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式(1)所示桉烷型倍半萜酸衍生物1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸對HepG2.2.15細(xì)胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性；式(1) 其中，式(1)中的R為氫、1～8個碳的烷氧基、或?yàn)橐驭粱颚聵?gòu)型與C-1上氧原子相聯(lián)的五碳糖和六碳糖。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種具有式(1)所示結(jié)構(gòu)之1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸及其可藥用鹽或溶劑化物及其藥物組合物在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒HBV-DNA復(fù)制活性的醫(yī)藥用途。本發(fā)明化合物對HepG2.2.15細(xì)胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脫氧核糖核酸(HBV-DNA)的復(fù)制具有較強(qiáng)的抑制作用，其抑制HBsAg能力在同一劑量超過陽性對照拉米呋啶；其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL濃度時對乙肝病毒HBV-DNA的復(fù)制都有明顯的抑制活性，屬于強(qiáng)效的非核苷類抗乙肝病毒天然產(chǎn)物，可以預(yù)期應(yīng)用于制備治療乙肝病毒感染疾病的藥物。
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國際公布
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