| 公開(公告)號 | CN1304413C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN02137599.2 |
| 申請日期 | 2002.10.24 |
| 專利名稱 | 一種抗癌藥物依西美坦制備方法 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海華拓醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 朱 勤;潘俊芳 |
| 地址 | 200093上海市楊浦區(qū)舒蘭路90號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備依西美坦的方法，其特征在于由下列步驟組成： 1-從雄甾-4-烯-3，17-二酮作起始原料，在對-甲苯磺酸催化下與原甲酸三烷酯在四氫呋喃與乙醇的混合溶劑中一定溫度下得化合物IV； 1-2、化合物IV與N-甲基苯胺在甲醛存在下在四氫呋喃與乙醇的混合溶劑中一定溫度下反應(yīng)，經(jīng)處理后得6-亞甲基雄甾-4-烯3，17-二酮化合物V； 1-3、6-亞甲基雄甾-4-烯3，17-二酮在二甲亞砜與甲苯或氯苯的混合溶劑或N-甲基吡咯烷酮與甲苯的混合溶劑中和惰性氣體保護(hù)下，用鄰碘酰基苯甲酸在加熱下進(jìn)行脫氫反應(yīng)，經(jīng)處理后得依西美坦。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備依西美坦的方法，該方法采用由雄甾-4-烯-3、17二酮作起始原料與原甲酸三烷酯在催化劑催化下生成烯醇醚，再直接與N-甲基苯胺、甲醛反應(yīng)，所得反應(yīng)物在隋性溶劑及隋性氣體保護(hù)下用脫氫試劑IBX在一定溫度下反應(yīng)得到依西美坦。本法具有操作簡單，后處理方便，不污染環(huán)境，大大降低成本，適合工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
