| 公開(公告)號 | CN1935808A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610153275.4 |
| 申請日期 | 2006.09.19 |
| 專利名稱 | 長鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物及制備和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D295/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2006.6.15 CN 200610014354.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李愛軍;劉東志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市鼎和專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 李 鳳 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種長鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下： 其中：Ar為： R2為：氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種；R1為：氫、C1-C3的烷基或C1-C3的�；�；X、Y為：C、S、N或O；Z為：羰基或亞甲基；n＝1～4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種長鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物及制備方法和應(yīng)用，屬于具有抗抑郁活性的藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如(Ⅰ)：其中：Ar為(Ⅱ)該化合物的制備過程包括：度洛西汀或N-R1取代的度洛西汀與氯代酰氯在氯仿中于室溫在縛酸劑存在下反應(yīng)生成酰胺，然后與芳香哌嗪發(fā)生烷基化生成長鏈芳香哌嗪酰胺，最后長鏈芳香哌嗪酰胺用氫化鋁鋰在四氫呋喃中于回流下還原生成長鏈芳香哌嗪度洛西汀類似化合物。該化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗抑郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點在于其制備過程簡單、易于操作。 |
| 國際公布 |
