| 公開(公告)號(hào) | CN1300111C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03802714.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.29 |
| 專利名稱 | 制備高純度培哚普利的方法及在其合成中有用的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.30 EP 02290206.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·希米格;T·梅澤伊;M·波爾希-曼奇;A·曼迪 |
| 地址 | 法國(guó)庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-01-29 PCT/IB2003/000691 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙�；鶀-(3aS，7aS)八氫吲哚-2(S)-羧酸和其式I’的叔丁基胺鹽的方法： 所述方法包括將式II的化合物與合適的碳酸衍生物反應(yīng)； 用亞硫酰氯活化由此獲得的通式III的化合物 其中R表示C1-6烷基或芳基-C1-6烷基； 將由此獲得的經(jīng)活化的化合物與式IV的化合物反應(yīng)， 以及如果需要的話，將由此獲得的式I的化合物與叔丁基胺反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及不含有來自二環(huán)己基碳二亞胺污染物的式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙酰}-(3aS，7aS)八氫吲哚-2(S)-羧酸和其式I′的叔丁基胺鹽以及制備它們的方法。本發(fā)明也涉及新的通式III中間體(其中R表示低級(jí)烷基或芳基-低級(jí)烷基)。式I的化合物-培哚普利-是已知的ACE抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-08-07 WO2003/064388 英 |
