公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1950326A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580013414.7
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申請(qǐng)日期
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2005.06.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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托莫西汀的光學(xué)拆分和重新利用方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C213/06(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3.
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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特瓦藥物精化學(xué)品股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·卡斯特里;G·洛莫納科;S·曼托瓦尼;P·達(dá)維里奧;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
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地址
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意大利布爾西亞戈
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-06-28 PCT/US2005/023421
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.27
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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李炳愛(ài)
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸鹽的方法,包括: a)提供托莫西汀外消旋體、C1-4醇、芳香族溶劑和(S)-(+)-苦杏仁酸的混合物, b)加熱這種混合物到約60℃-約80℃;和 c)使(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸鹽從反應(yīng)混合物中結(jié)晶。
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摘要
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本發(fā)明提供一種用于在提高反應(yīng)產(chǎn)率和/或光學(xué)純度的反應(yīng)條件下外消旋托莫西汀的光學(xué)拆分方法。本發(fā)明也提供一種(S)-(+)-對(duì)映體差向異構(gòu)化的方法。本發(fā)明還提供將光學(xué)拆分所得的對(duì)映體轉(zhuǎn)化為阿托西汀或其藥學(xué)可接受鹽。
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國(guó)際公布
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2006-01-12 WO2006/004977 英
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