| 公開(公告)號 | CN1953979A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580015229.1 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的5,12-二吖-苯幷蔥類似物 |
| 主分類號 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.11 US 60/552,118 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·M·考德威爾;K·J·霍杰茨;A·哈奇森 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/US2005/008272 |
| 進入國家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下通式所示的化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽： 其中： V是C(R4)(R5)、NR6、O或S； R4是氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-C2烷基或與R5一起形成酮基； R5是氫、C1-C2烷基或與R4一起形成酮基； R6是氫或C1-C2烷基； W、Y及Z是各自獨立地為N或CR1； R1在每種情況下獨立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基； R2是：(i)氫、鹵素、氰基或-COOH； (ii)C1-C3氨基烷基，其中每個碳原子經(jīng)0至2個獨立地選自羥基或C1-C6烷基的取代基所取代；或 (iii)通式為-Rc-M-A-Ry所示的基團，其中： Rc是C0-C3亞烷基或與Ry或Rz一起形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至2個獨立地選自Rb的取代基所取代； M是單共價鍵，O、S、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)； A是單共價鍵或經(jīng)0至3個獨立地選自Rb的取代基所取代的C1-C8亞烷基；及 Ry及Rz，如果存在，是： (a)獨立為氫原子、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，或與Rc一起形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，其中每個Ry及Rz獨立地經(jīng)0至6個獨立地選自Rb的取代基所取代；或 (b)一起形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至6個獨立地選自Rb的取代基所取代； Ar1是5-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，每一個經(jīng)0至3個獨立地選自通式LRa所示基團的取代基所取代； A1、A2、A3和A4獨立地為N或CR3； 每個R3是： (i)獨立地選自通式LRa所示基團；或 (ii)與相鄰的R3一起形成稠合5-至7-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至3個獨立地選自通式LRa所示基團的取代基所取代； L在每種情況下獨立地選自單一共價鍵，O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m；其中m在每種情況下獨立地選自0、1或2；及Rx在每種情況下獨立地選自氫或C1-C8烷基； Ra在每種情況下獨立地選自： (i)氫、鹵素、氰基或硝基；或 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烷基醚、3-至10-員雜環(huán)、單-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3-至10-員雜環(huán))C1-C6烷基，每些基團中的每一個經(jīng)0至6個獨立地選自Rb的取代基所取代；及 Rb在每種情況下獨立地選自羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷�；�、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8羥基烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8氰基烷基、苯基C0-C8烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺�；�-或二-(C1-C8烷基)氨基磺�；�(5-至7-員雜環(huán))C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 經(jīng)取代的5，12-二吖-苯幷蔥類似物在此提供是如式(I)所示，其中的變異在此描述。使用如此化合物為調(diào)節(jié)活體內(nèi)或活體外特定的受體活性的配體，及特別地有用于人體及家畜體內(nèi)結(jié)合病理受體活化病癥的治療。使用此化合物的醫(yī)藥組合物及方法提供以治療此等疾病，同時使用此配體亦為研究受體定位的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/086968 英 |
