| 公開(公告)號(hào) | CN1313450C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03809360.X |
| 申請日期 | 2003.04.22 |
| 專利名稱 | 速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D249/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/376,121;2003.1.16 US 60/440,856 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·K·阿梅加茲;K·M·加迪尼爾;E·J·赫姆布雷;J·E·洪;L·N·榮黑姆;M·A·羅伯遜;K·A·薩文 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-22 PCT/US2003/010682 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： D1是C1-C3亞烷基； D2是CH或N； D4是氧或硫； R1是苯基， 其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代； R4是選自下面的基團(tuán)： 其中 A1、A2、A3和A4與所連接的原子一起形成不飽和雜環(huán)，A1、A2和A3各自獨(dú)立為CR7、N，其中N任選被R8、O或S取代，并且A4是C或N，其中只有A1、A2和A3中的一個(gè)可以是O或S； A5、A6、A7和A8與所連接的原子一起形成不飽和碳環(huán)或雜環(huán)，A5、A6、A7和A8各自獨(dú)立為CR7或N，其中至少A5、A6、A7和A8中的一個(gè)必須是CR7； 每個(gè)R7獨(dú)立選自H、鹵素、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和-NR9R10，其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3個(gè)獨(dú)立選自羥基、氧基、鹵素、C1-C4烷氧基、＝N(OH)和-NRaRb的取代基取代，其中Ra是H或C1-C4烷基，Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者Ra和Rb與它們連所接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán)； R9和R10各自獨(dú)立為H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者R9和R10與所連接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán)； 每個(gè)R8獨(dú)立選自H、C1-C4烷基和C1-C3環(huán)烷基，其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3個(gè)獨(dú)立選自羥基、氧基、鹵素、C1-C4烷氧基、＝N(OH)和-NRaRb的取代基取代，其中Ra是H或C1-C4烷基，Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者Ra和Rb與它們連所接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán)； R6是C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基或吡啶基， 其中苯基或吡啶基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和NR11R12的取代基取代； R11和R12各自獨(dú)立為H或C1-C4烷基，或者R11和R12與所連接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán)； R5是H、鹵素、三氟甲基、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、-NR13R14、吡啶氧基、苯基、苯氧基、苯硫基或苯胺基， 其中在苯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基的苯環(huán)上可以任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-S(O)q(C1-C4烷基)的取代基取代， 或者是選自下面的基團(tuán) 其中 W是直接鍵、CHR15、O、NR15或S(O)q； q是0、1或2； R15選自H、C1-C4烷基、乙�；被柞；�、苯基、芐基和-S(O)2CH3； Z1、Z2和Z3各自獨(dú)立為CH或N； R13和R14各自獨(dú)立為H或C1-C4烷基； 或者其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療與速激肽過量有關(guān)的疾病的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的選擇性NK-1受體拮抗劑。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/091227 英 |
