| 公開(公告)號(hào) | CN1960988A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017534.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.09 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.10 US 60/578,491 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 任平達(dá);王 霞;張國(guó)寶;丁 強(qiáng);游書力;Q·張;G·肖浦克;P·A·阿爾博格;沈臺(tái)輔;N·S·格雷 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-09 PCT/US2005/020371 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體： 其中： m和n獨(dú)立選自0、1和2； R1選自-XNR5R6、-XOR5、-XC(O)R5、-XR5和-XS(O)0-2R5；其中X為鍵或任選被1-2個(gè)C1-6烷基取代的C1-4亞烷基；R5選自氫、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；且R6選自氫和C1-6烷基；或R5和R6與它們兩個(gè)所連接的氮一起形成雜芳基或雜環(huán)烷基； 其中R5或者R5和R6結(jié)合中的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、硝基、氰基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-XNR7R8、-XOR7、-XNR7S(O)2R8、-XNR7S(O)R8、-XNR7SR8、-XC(O)NR7R8、-XC(O)NR7XNR7R8、-XNR7C(O)NR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7XOR7、XNR7C(＝NR7)NR7R8、-XS(O)2R9、-XNR7C(O)R8、-XNR7C(O)R9、-XR9、-XC(O)OR8、-XS(O)2NR7R8、-XS(O)NR7R8和-XSNR7R8；其中X為鍵或C1-4亞烷基；R7和R8獨(dú)立選自氫和C1-4烷基；且R9選自C3-10雜環(huán)烷基和C5-10雜芳基；其中所述R9的雜環(huán)烷基或雜芳基任選被選自下列的基團(tuán)所取代：C1-4烷基、-XNR7XNR7R7、XNR7XOR7和-XOR7； R2和R4獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基； R3選自-NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10S(O)0-2R11和-NR10C(O)NR10R11；其中R10選自氫和C1-6烷基；R11選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R11的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、硝基、氰基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-NR12C(O)R13、-NR12C(O)NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR12S(O)0-2R13和-S(O)0-2NR12R13；其中R12選自氫和C1-6烷基；R13選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R13的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、-XNR7R8、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷氧基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中X、R7和R8如上所述，并且其中R13的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基進(jìn)一步任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、羥基取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10雜環(huán)烷基和鹵代C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類新的化合物、含有此類化合物的藥用組合物以及采用此類化合物治療或預(yù)防疾病或病癥的方法，所述疾病或病癥與激酶活性有關(guān)異�；蚴Э赜嘘P(guān)，尤其是涉及Abl、BCR-Abl、PDGF-R、trkB、c-SRC、BMX、FGFR3、b-RAF、SGK、Tie2、Lck、JNK2α2、MKK4、c-RAF、MKK6、SAPK2α和SAPK2β激酶異常激活的疾病或病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-29 WO2005/123719 英 |
