| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1972934A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020545.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 4,6-二取代嘧啶及其作為蛋白激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D405/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.28 EP 04103011.5;2005.3.23 EP 05102355.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·沃舒恩;M·赫德曼;J·斯塔德?tīng)栱f瑟;T·巴爾;T·梅爾;T·貝克斯;T·齊奧塞克;A·祖爾克;U·格拉德勒 |
| 地址 | 德國(guó)康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-28 PCT/EP2005/053019 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李炳愛(ài) |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物以及這些化合物的鹽 其中 R1是Ar1、Har1、Aa1、Hh1、Ah1或Ha1，其中 Ar1是苯基、R11-和/或R12-取代的苯基、萘基、R13-取代的萘基或芴基，其中 R11是1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基、鹵素、苯氧基、1-4C-烷基羰基或苯基-1-4C-烷氧基， R12是1-4C-烷氧基， R13是1-4C-烷氧基， Har1任選被R14取代并且是單環(huán)、稠合二或三環(huán)5到14元雜芳基，其包含一到三個(gè)各自選自氮、氧和硫的雜原子，其中， R14是1-4C-烷基或苯基磺酰基， Aa1任選被R15取代并且是由兩個(gè)芳基組成的聯(lián)芳基，所述兩個(gè)芳基獨(dú)立地選自苯基和萘基，且所述兩個(gè)芳基通過(guò)單鍵相連，其中， R15是鹵素， Hh1是由兩個(gè)雜芳基組成的聯(lián)雜芳基，所述兩個(gè)雜芳基獨(dú)立地選自包含一或兩個(gè)各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基，并且所述兩個(gè)雜芳基通過(guò)單鍵相連， Ah1是由選自苯基和萘基的芳基以及選自包含一個(gè)或兩個(gè)各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基組成的芳基雜芳基，由此所述的芳基和雜芳基通過(guò)單鍵相連， Ha1是由選自包含一或兩個(gè)各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基以及選自苯基和萘基的芳基組成的雜芳基芳基，由此所述的雜芳基和芳基通過(guò)單鍵相連， R2是氫、鹵素或1-4C-烷基， R3是-U-Ar2或-V-Har2，其中 U是鍵、1-4C-亞烷基或被氨基-1-4C-烷基取代的1-4C-亞烷基， Ar2是苯基，或被R31-和/或R32-和/或R321-取代的苯基，其中 R31是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基、脒基或-W-R311，其中 W是鍵或1-4C-亞烷基， R311是-N(R312)R313、鹵素或Het1，其中 R312是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， R313是氫、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， Het1任選被R314取代并且是單環(huán)3到7元飽和雜環(huán)， 其包含一或兩個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子， 其通過(guò)環(huán)碳原子或通過(guò)環(huán)氮原子與結(jié)構(gòu)部分W相連，其中 R314是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基羰基， R32是1-4C-烷氧基或鹵素，或 R31和R32彼此鄰位鍵合到苯環(huán)上一起形成1-2C-亞烷基二氧基， R321是1-4C-烷氧基， V是鍵， Har2任選被R33和/或R34取代并且是單環(huán)或稠合二環(huán)5到10元不飽和或部分飽和的雜芳基，其包含一到三個(gè)各自選自氮、氧和硫的雜原子，其中 R33是1-4C-烷基、三氟甲基、氰基或-W-R311， R34是1-4C-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)所示的新嘧啶衍生物，它是蛋白激酶特別是蛋白激酶B/Akt的一種或多種同功型的有效抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-05 WO2006/000589 英 |
