| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976682A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011723.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.19 |
| 專利名稱 | 用于延時(shí)和控制釋放藥物活性成分的微粒口服蓋侖制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.19 US 10/826,690 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗拉梅技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瓦萊麗·勒格朗;卡特琳·卡斯唐;雷米·梅呂�？怂�;熱拉爾·蘇拉 |
| 地址 | 法國(guó)韋尼雪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-19 PCT/EP2005/005551 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種微�？诜w侖制劑，用于延時(shí)和控制釋放至少一種活性成分-不包括培哚普利-這種活性成分具有基本限于胃腸道上部的體內(nèi)吸收窗， 所述的劑型經(jīng)過(guò)設(shè)計(jì)，通過(guò)保證其在體內(nèi)吸收而保證其療效， 其特征在于 -活性成分的釋放受兩種不同觸發(fā)機(jī)理控制，一種基于PH變化且一種允許在胃中經(jīng)過(guò)預(yù)設(shè)的停留時(shí)間后釋放活性成分， -其體外的溶解行為(按照歐洲藥典第三版，標(biāo)題為“固體口服劑型的溶解測(cè)試”中所示的內(nèi)容測(cè)定：在SINK條件下進(jìn)行II型溶解試驗(yàn)，保持在37℃且在100rpm下攪拌)如下： -在1.4恒定PH下，溶解特征包括具有小于或等于5小時(shí)期限的延遲期， -在延遲期中，從PH1.4變化至PH6.8導(dǎo)致無(wú)延遲期的釋放階段開(kāi)始； 其中溶解特征包括1到5小時(shí)持續(xù)時(shí)間的延遲期； 其中，該劑型包含“儲(chǔ)庫(kù)”微囊，所述的“儲(chǔ)庫(kù)”微囊含有至少一種活性成分-不包括培哚普利-這些微囊為下述類型： ◆由活性成分的顆粒組成，各顆粒至少包覆一層膜，這種包覆膜由復(fù)合材料組成，所述的復(fù)合材料： ○含有： ●至少一種親水性聚合物A，其帶有在中性PH下離子化的基團(tuán)， ●和至少一種疏水性化合物B； ○且所占的質(zhì)量分?jǐn)?shù)(％按重量計(jì)，基于微囊的總重量)≤40％； ◆并且直徑低于2000微米， 這些微囊的包覆膜由基于A和B的合成物組成，其中： 重量比B/A為0.45到1.0， 且疏水性化合物B選自在固態(tài)時(shí)結(jié)晶的產(chǎn)物，并且熔點(diǎn)TfB≥40℃。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于延時(shí)和控制釋放活性成分的微粒系統(tǒng)，其中所述的活性成分在體內(nèi)的吸收窗基本限于胃腸道的上部，該系統(tǒng)規(guī)定用于口服給藥。本發(fā)明的目的是提供一種借助“時(shí)間依賴”和“pH依賴”釋放的雙重機(jī)理來(lái)確�；钚猿煞挚煽酷尫诺南到y(tǒng)。為實(shí)現(xiàn)此目的，本發(fā)明提供了一種多微囊口服蓋侖制劑，其經(jīng)過(guò)設(shè)計(jì)以保證療效，其中活性成分的釋放受雙釋放觸發(fā)機(jī)理控制、即“時(shí)間觸發(fā)”和“pH觸發(fā)”機(jī)理。本發(fā)明的系統(tǒng)由含有活性成分核的微囊(200-600μm)組成，所述的活性成分核由含有親水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蠟、熔點(diǎn)＝40-90℃)的膜(最多占40wt％)包覆，B/A為0.2到1.5。這些微囊具有如下的體外溶解特性：在pH恒定1.4的條件下，可觀察到具有1到5小時(shí)的延遲期，隨后釋放活性成分，且從pH1.4變化成pH6.8導(dǎo)致活性成分在體外沒(méi)有延遲期地釋放。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-27 WO2005/099671 英 |
