公開(公告)號
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CN1989140A
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公開(公告)日
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2007.06.27
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申請(專利)號
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CN200580024134.6
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申請日期
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2005.05.13
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專利名稱
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用于抑制NAD(P)H氧化酶和血小板活化的含有與稠合環(huán)部分連接的N-雜芳基部分的化合物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.18 EP 04011831.7;2004.5.18 US 60/571,994
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申請(專利權(quán))人
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瓦索琺姆生物技術(shù)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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F·特格特邁爾;U·沃爾特;R·申策爾;K·溫勒;P·塑伊雷爾;H·施密德特
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地址
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德國維爾茨堡
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頒證日
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國際申請
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2005-05-13 PCT/EP2005/005272
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進(jìn)入國家日期
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2007.01.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程 泳
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物,或這種鹽的溶劑化物 (I)het-(CH2)n-X-AB 其中 het是五元或六元N-雜芳基或稠合的五元或六元N-雜芳基; n是整數(shù)且為0或1; X是O、S、NR7且R7選自R3; 且其中N-雜芳基部分的N-原子與-(CH2)n-X基團(tuán)被一個碳原子隔開; AB是通式(II)的1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基基團(tuán) 其中R3是氫;烷基;環(huán)烷基;芳基;芳烷基;鏈烯基;環(huán)烯基;炔基;含有一個或多個選自O(shè)、S、N、鹵素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、鏈烯基、環(huán)烯基、炔基;且 R5是氫;鹵素(F、Cl、Br、I);OH;R3-S;R3-O;NR1R2,其中R1和R2彼此獨(dú)立是R3,或其中R1和R2共同形成環(huán)系統(tǒng);het-(CH2)n-X,其中het、n和X具有如上面限定的含義; 條件是不包括3-[(4-氯苯基)甲基]-7-[4-(2-丙烯基)-5-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]硫代]-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(Caplus登記號499140-86-2)、3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(4-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登記號255370-07-1)和3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(2-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登記號255369-94-9)。
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摘要
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本發(fā)明涉及含有N-雜芳基部分的化合物,其經(jīng)由氧、硫或氮,或經(jīng)由亞甲基橋和氧、硫或氮與稠環(huán)部分連接,具體而言,涉及1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基。本發(fā)明還涉及用于制備所述化合物的方法及其在NAD(P)H-氧化酶-相關(guān)疾病和病癥的治療以及血小板活化抑制中的用途。
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國際公布
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2005-11-24 WO2005/111041 英
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