公開(公告)號(hào)
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CN1989103A
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公開(公告)日
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2007.06.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580024765.8
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申請(qǐng)日期
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2005.07.21
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專利名稱
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作為NMDA受體拮抗劑的吲哚-2-甲脒衍生物
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.29 HU P0401523
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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匈牙利吉瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科
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地址
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匈牙利布達(dá)佩斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-07-21 PCT/HU2005/000078
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.01.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)新吲哚-2-甲脒衍生物 -其中含義為 X是氫或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基, Y,V和Z獨(dú)立地為氫原子或鹵素原子,羥基,氰基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷;0坊,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或 在特定的情況下,相鄰的V和Z基團(tuán)與一個(gè)或多個(gè)相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選苯,二氧戊環(huán), A,B和C獨(dú)立地為-CH=基團(tuán)或它們之一為氮原子, 及其鹽。
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摘要
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本發(fā)明首先涉及式(I)的新吲哚-2-甲脒衍生物。-其中含義為X是氫或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,Y,V和Z獨(dú)立地為氫原子或鹵素原子,羥基,氰基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷;0坊谆,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或在特定的情況下,相鄰的V和Z基團(tuán)與一個(gè)或多個(gè)相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選苯,二氧戊環(huán),A,B和C獨(dú)立地為取代的碳原子或它們之一為氮原子,及其鹽。本發(fā)明的進(jìn)一步的目的是生產(chǎn)式(I)吲哚-2-甲脒衍生物和制造含這些化合物的藥劑的方法,以及使用這些化合物治療的方法,即給治療的哺乳動(dòng)物-包括人-施用有效量/數(shù)量的如本發(fā)明式(I)的吲哚-2-甲脒衍生物或藥劑。本發(fā)明式(I)的新的吲哚-2-甲脒衍生物是高效和選擇性的NMDA受體拮抗劑,而且大部分化合物是選擇性的NR2B亞型NMDA受體的拮抗劑。
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國(guó)際公布
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2006-02-02 WO2006/010965 英
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