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作為NMDA受體拮抗劑的吲哚-2-甲脒衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 匈牙利吉瑞大藥廠/I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科
公開(公告)號(hào) CN1989103A  
公開(公告)日 2007.06.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580024765.8  
申請(qǐng)日期 2005.07.21  
專利名稱 作為NMDA受體拮抗劑的吲哚-2-甲脒衍生物  
主分類號(hào) C07D209/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.29 HU P0401523  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 匈牙利吉瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 I·博爾扎;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科  
地址 匈牙利布達(dá)佩斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-21 PCT/HU2005/000078  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國(guó)省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)新吲哚-2-甲脒衍生物 -其中含義為 X是氫或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基, Y,V和Z獨(dú)立地為氫原子或鹵素原子,羥基,氰基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷;0坊,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或 在特定的情況下,相鄰的V和Z基團(tuán)與一個(gè)或多個(gè)相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選苯,二氧戊環(huán), A,B和C獨(dú)立地為-CH=基團(tuán)或它們之一為氮原子, 及其鹽。  
摘要 本發(fā)明首先涉及式(I)的新吲哚-2-甲脒衍生物。-其中含義為X是氫或鹵素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,Y,V和Z獨(dú)立地為氫原子或鹵素原子,羥基,氰基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任選由一個(gè)鹵素原子或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C4烷;0坊谆,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或在特定的情況下,相鄰的V和Z基團(tuán)與一個(gè)或多個(gè)相同或不同的另外的雜原子和-CH=和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán),優(yōu)選苯,二氧戊環(huán),A,B和C獨(dú)立地為取代的碳原子或它們之一為氮原子,及其鹽。本發(fā)明的進(jìn)一步的目的是生產(chǎn)式(I)吲哚-2-甲脒衍生物和制造含這些化合物的藥劑的方法,以及使用這些化合物治療的方法,即給治療的哺乳動(dòng)物-包括人-施用有效量/數(shù)量的如本發(fā)明式(I)的吲哚-2-甲脒衍生物或藥劑。本發(fā)明式(I)的新的吲哚-2-甲脒衍生物是高效和選擇性的NMDA受體拮抗劑,而且大部分化合物是選擇性的NR2B亞型NMDA受體的拮抗劑。  
國(guó)際公布 2006-02-02 WO2006/010965 英  
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