木犀草素

    1.抗菌作用
木犀草素濃度在1:350000時(shí)抑制葡萄球菌和枯草桿菌的生長(zhǎng)。對(duì)卡地、白色念珠、傷寒、痢疾、變形等菌亦有抑制作用。體內(nèi)亦有較強(qiáng)的抗感染作用。對(duì)H.suis病毒有很強(qiáng)的抑制作用。
2.抗炎作用
木犀草素肌內(nèi)注射(80mg/kg和160mg/kg)對(duì)分別由角叉菜與酵母誘發(fā)的大鼠踝關(guān)節(jié)腫脹和巴豆油誘發(fā)大白鼠肉芽腫均有明顯抑制作用。20mg/kg·d共7d,明顯抑制大鼠植入羊毛球所致的發(fā)炎過程。木犀草素肌內(nèi)注射對(duì)二甲苯誘發(fā)的小鼠耳部炎癥有明顯的抑制作用。利用醋酸誘發(fā)大鼠急性胸膜炎模型,觀察木犀草素對(duì)炎癥反應(yīng)過程中液體滲出,WBC趨化游走的影響。醋酸致炎6h后,大鼠胸腔滲出液為2·O±0·68ml,WBC總數(shù)為5.34×10\6±2.94×10\6;應(yīng)用木犀草素可使?jié)B出液明顯減少(P<0.01),WBC總數(shù)無明顯改變;陽(yáng)性對(duì)照安乃近作用與木犀草素相似。結(jié)果表明,木犀草素有明顯的抗炎作用,其作用機(jī)理可能與安乃近相似。
3.免疫增強(qiáng)作用
木犀草素(30mg/kg和60mg/kg)肌內(nèi)注射共用藥30d,能增加豚鼠的實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎的發(fā)病率。木犀草素對(duì)免疫功能低下的小鼠抗體生成量以及免疫應(yīng)答早期階段均有明顯的促進(jìn)作用,但對(duì)正常小鼠免疫功能無明顯影響。提示木犀草素具有一定的免疫恢復(fù)作用。
用3H-TdR摻入法研究了在有和無PHA、ConA及LPS(脂多糖)存在的條件下,木犀草素對(duì)小鼠脾臟淋巴細(xì)胞增殖的影響。不同濃度的木犀草素(10\-9～10\-5m)對(duì)靜注的和亞適濃度的PHA及ConA(10μg/ml),激活的脾臟T淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)均有促進(jìn)作用;木犀草素對(duì)LPS激活的小鼠脾臟B淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)無明顯作用。表明木犀草素對(duì)B淋巴細(xì)胞有致分裂素樣的免疫增強(qiáng)作用,而對(duì)B淋巴細(xì)胞的增殖無明顯影響。
4.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
對(duì)犬的心肺裝置,木犀草素1～10mg可使動(dòng)脈壓增加而降低靜脈壓,增加冠狀動(dòng)脈血流量。大鼠0.5g/kg皮下注射有增強(qiáng)毛細(xì)血管的作用。對(duì)兔實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化有降低血膽固醇的作用。
5.解痙作用
木犀草素(終濃度1.09×10\-4M與2.18×10\-4M)能明顯抑制Schultz-Dale反應(yīng)(即致敏豚鼠離體回腸平滑肌過敏性收縮反應(yīng))。木犀草素對(duì)SRSA引起豚鼠回腸收縮有明顯的抑制作用,IC5O 為2.76×10\-5M。且可使SRS-A累積量-效曲線平等右移,兩者競(jìng)爭(zhēng)性拮抗,Lut-SRS-A的PA2值為4.72。木犀草素對(duì)H引起的豚鼠回腸收縮亦有明顯的抑制作用,但累積量-效曲線表明為非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。木犀草素亦可劑量依賴性地抑制電刺激引起的大鼠輸精管收縮,但這種作用不是通過競(jìng)爭(zhēng)性拮抗a·R或激動(dòng)a2·R,而是直接的解痙作用。由此表明木犀草素抑制Schultz-D-ald反應(yīng)可能與其競(jìng)爭(zhēng)性拮抗SRS一A和直接的解痙作用有關(guān)。
6.祛痰作用
用小鼠酚紅法和大鼠毛細(xì)管法試驗(yàn),都具有較好的祛痰作用。
7.對(duì)巨噬細(xì)胞的影響
用熒光法研究木犀草素對(duì)大鼠腹腔巨噬細(xì)胞釋放H2O2的影響。結(jié)果表明,木犀草素  在不同濃度(4×10\-7～10\-5mol/L)時(shí),對(duì)酵母多糖誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞H2O2釋放呈濃度依賴性的抑制,且以木犀草與巨噬細(xì)胞共同培養(yǎng)4h抑制作用最明顯。
8.抗癌作用
對(duì)NK/LY腹水癌細(xì)胞體培養(yǎng)有抑制生長(zhǎng)的作用。
9.體內(nèi)過程
大鼠頸靜脈注射3H-木犀草素1185μg/kg,分別于給藥后不同時(shí)間由頸動(dòng)脈取血,用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定各樣動(dòng)脈沖數(shù),微機(jī)模擬二室模型對(duì)其數(shù)據(jù)進(jìn)行處理。結(jié)果表明:木犀草素靜脈注射后血中放射性變化符合二室模型,放射性在體內(nèi)分布很快,分布半衰期t1/2為0.0359h,消除半衰期t1/2B 為2.9157h。