| 化學(xué)名 | Maytansine(N-acetyl-N-methyl-L-alanine
[1S-(1R*,2S*,3R*,5R*,6R*,16E,18E,20S*,21R*)]-11-chloro-21-hydr-oxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tatramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazate tracyclo[19,3,1,1\ 10,14,O\3,5]hexacosa-10,12,14 (26),16,18-pentaen-6-yl ester)
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| 藥物名稱 | Maytansine
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| 異名（中) | 美登素,美登木素,美坦生,廣美晶甲
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| 異名（英) | |
| 分子量 | 692.21
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| 理化性質(zhì) | 結(jié)晶(二氯甲烷-乙醚),熔點(diǎn)182°,[α]16.7/D-142.9°(C=0.036,氯仿)。UV λEtOHmax nm(ε):233(28900),242(肩,26800),254(26800),282(5280),290(5160)。IR λKBrmax cm\-1:1739,1724,1661,1577,1188,1080。MSm/e:691(M+),630,485,470,450,128,100。NMR(CDCl3)δ:0.80(3H,s,C-4 CH3),1.30(3H,d,J=6,C-6CH3),1.32(3H,d,J=7,C-2'CH3),1.64(3H,br.s,C-14 CH3),2.08(3H,s,C-2'COCH3),2.20(1H,dd,J2,2=15,J2,3=12,C-2H),2.60(1H,dd,J2,2=15,J2,3,=12,C-2H),2.84(3H,s,C-2'NCH3),3.02(1H,d,J5,6=9,C-5H),3.10(1H,d,J15,15=13,C-15H),3.18(3H,s,C-1NCH3),3.33(3H,s,C-10OCH3),3.44(1H,d,J10,11=9,C-10H),3.52(1H,s,C-9OH),3.64(1H,d,J15,15=12,C-15H),3.93(3H,s,C-20OCH3),4.22(1H,m,C-7H),4.74(1H,dd,J2,3=12,C-3H),5.30(1H,q,J=7,C-2'H),5.62(1H,dd,J10,11=9,C-11H),6.22(1H,寬,s,C-9NH),6.4(1H,dd,J11,12=15,J12,13=11,C-12H),6.68(1H,br.d,J12,13=11,C-13H),6.70～6.76(2H,d,J17,21=15,C-17H,C-21H)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗癌作用 美登堿體內(nèi)和體外都有極強(qiáng)的抗癌作用,對(duì)P388、肉瘤180、Lewis 肺瘤、L1210、瓦克癌均相當(dāng)有效,毫克量就能達(dá)到治療目的,劑量范圍廣,安全系數(shù)高。對(duì)白血病P388最敏感,ED50為6x10-10M,作用強(qiáng)度較長(zhǎng)春新堿大10倍。對(duì)鼻咽癌KB細(xì)胞毒活性ED50為10－5μg/ml;對(duì)Lewis肺癌和B-16黑色素癌有明顯抑制作用,對(duì)小鼠艾氏腹水癌在0.01mg/kg時(shí)生命延長(zhǎng)率為132%。 |
| 毒性 | 犬每天0.09mg/kg和0.12mg/kg,3～4d死亡,猴每天0.18～0.24mg/kg,4～6d死亡,白細(xì)胞明顯降低,腸粘膜萎縮,淋巴和骨髓缺液,胰壞死,肝萎縮性變化等。
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| 臨床 | 1)抗癌作用.P388,S180,Lewis,L1210,瓦克癌
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗腫瘤(人體鼻咽癌)等
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| 來(lái)源 | 衛(wèi)矛科植物卵葉美登木 Maytenus ovatus Loes.果實(shí)
齒葉美登木 M.serrate(Hochst.ex Rich.)R.Wilczek 果實(shí)
山美登木 M.buchananii(Loes.)R.Wilczek 樹(shù)皮、根
罌花美登木 M.confertiflirus J.Y.Luoet X.X.chen
廣西美登木 M.guangsiensis cheng et sha
云南美登木 M.hookeri Loes.
普特里基木 Putterlickia verrucosa Szyzyl.莖,含量12mg/kg,是目前已知含美登堿最高的植物。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C34H46CIN3O10
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
