| 化學(xué)名 | Senecionan-11,16-dione,12-hydroxy-,(15E)-
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| 藥物名稱 | Lntegerimine
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| 異名（中) | 全緣堿,峨眉千里光A堿
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| 異名（英) | Squalidine,Alkaloid S-D
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| 分子量 | 335.39
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| 理化性質(zhì) | 無(wú)色棱柱結(jié)晶(丙酮),針狀結(jié)晶(乙醇);熔點(diǎn)172.5°(168～169°);[α]28/D+4.3°(C=0.8,甲醇),
[α]28/D-22.1°(C=5.12,氯仿)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 全緣千里光堿能使麻醉貓動(dòng)脈壓降低;犬1～3mg/kg靜脈注射具有降壓作用。 2.解痙作用 全緣千里光堿具有肌肉松弛作用和對(duì)抗乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所致的痙攣的作用,抑制離體兔腸的蠕動(dòng)和促進(jìn)離體豚鼠子宮的收縮。 3.誘變作用 果蠅試驗(yàn)顯示全緣千里光堿有誘變活性作用。 4.抗癌作用 全緣千里光堿對(duì)W256、S180、L615、EAC、U14和B16等六種動(dòng)物移植腫瘤均有明顯的抑制作用。 5.體內(nèi)過(guò)程 全緣千里光堿在血中可被氧化成N-氧化物。靜脈注射后,血樣中全緣千里光堿及其N-氧化物含量最高,約半小時(shí)取后均趨向穩(wěn)定。宮頸栓劑吸收緩慢,峰值后延6～8h。血中全緣千里光堿與其N-氧化物迅速達(dá)到平衡。 |
| 毒性 | 小鼠LD50 靜脈注射為75mg/kg。有肝毒作用,小鼠毒性劑量時(shí)發(fā)生肝細(xì)胞壞死,亞致死量靜脈、皮下或口服全緣千里光堿發(fā)生肝細(xì)胞及其細(xì)胞核肥大。
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| 臨床 | 用于膀胱癌
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來(lái)源 | 菊科植物全緣千里光 Senecio integerrimus Nutt.
克里尼千里光 S.kleinia 莖
巴西千里光 S.brasiliensis(Sprengel)Less.
峨眉千里光 S.faberi Hemsl.全草
東方山尖子 Cacalia hastata var.orientalis 地上部分
豆科植物光葉豬屎豆 Crotalaria incana L.種子
短花豬屎豆 C.brevifolra DC.。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C18H25NO5
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
