化學(xué)名 | 2H-1-Benxopyran-2-one,6-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-
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藥物名稱 | Esculin
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異名(中) | 馬粟樹(shù)皮甙,七葉靈
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異名(英) | Aesculin,Esculoside,Bicoloirin,Enullachromw,Polychrome,Escosyl
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分子量 | 340.28
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理化性質(zhì) | 為倍半水合物,針狀體(熱水),熔點(diǎn)204~206°。
[α]18/D-78.4°(C=2.5,50%二氧六環(huán)烷)。難溶于冷水,溶于沸水。溶于熱乙醇、甲醇、吡啶、醋酸乙酯和醋酸。IR λmax cm\-1:3300,1700,1670,1600,1560,1500,1440,1390,1300,1250,1140,920,880,820;UV λMeOHmax nm(ε):334(12300),297(6140),249(4370),224(14000)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.抗菌作用 七葉樹(shù)甙于(10~20mg/100ml)對(duì)金黃色葡萄球菌、卡地球菌、甲型鏈球菌、奈氏雙球菌具有抑制作用。 2.抗炎作用 大鼠腹腔注射七葉樹(shù)甙10mg/kg 對(duì)角叉菜膠、右旋糖酐、5-羥色胺及組織胺所致腳腫有一定程度的抑制作用,抑制強(qiáng)度分別為35%,28%,10%,8%。對(duì)甲醛性腳腫也有抑制作用,但弱于對(duì)角叉菜膠性腳腫。對(duì)右旋糖酐性“關(guān)節(jié)炎”的抑制也不明顯。對(duì)大鼠肉芽腫的形成(棉球法)、豚鼠紫外線照射背部引起的紅斑反應(yīng)、組織胺引起的毛細(xì)血管通透性增加均有抑制作用。 3.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 七葉樹(shù)甙(1:1000)使離體蟾蜍心臟略顯興奮,對(duì)在位心臟卻無(wú)明顯作用。對(duì)血壓的影響:麻醉貓及兔靜注秦皮乙素及七葉樹(shù)甙3~10mg/kg,能使血壓輕微上升,可持續(xù)半h,升壓時(shí)對(duì)呼吸無(wú)明顯影響。 4.鎮(zhèn)咳、祛痰作用 氨水噴霧引咳法實(shí)驗(yàn),小鼠腹腔注射七葉樹(shù)甙水溶液300mg/kg均具有明顯的鎮(zhèn)咳作用。酚紅排泌法證明七葉樹(shù)甙還有明顯的祛痰作用。 5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用 小鼠腹腔注射或灌服七葉樹(shù)甙100mg/kg能明顯延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥的睡眠時(shí)間。七葉樹(shù)甙有微弱的鎮(zhèn)痛作用。 6.對(duì)尿量及尿酸排泄的影響 七葉樹(shù)甙在家兔實(shí)驗(yàn)中,各種給藥途徑均可增加尿酸的排泄,而耳緣靜脈注射后半小時(shí)內(nèi)尿量增加,隨后即減少,尿酸排泄增加。尿酸排泄增加原理有人認(rèn)為系興奮了交感神經(jīng)系統(tǒng),以及對(duì)腎臟的直接作用,即抑制了尿酸的重吸收所致。亦有報(bào)道,對(duì)正常大鼠并無(wú)利尿作用,而對(duì)小鼠卻有顯著的利尿作用。 7.其他作用 七葉樹(shù)甙有抗血凝以及抑制大鼠眼晶狀體的酰糖還原酶等作用。 8.體內(nèi)過(guò)程 七葉樹(shù)甙口服后在小腸上部吸收,胃與大腸不吸收。3H-七葉樹(shù)甙給豚鼠靜注發(fā)現(xiàn)其在腎上腺、腎臟、睪丸中含量較高,特別是腎臟的含量最多。大鼠靜注后,腎髓質(zhì)的線粒體在給藥后4小時(shí)含量最高,其次細(xì)胞核,再次為微粒體。除腎臟外,還可出現(xiàn)于膽囊及腦中。大鼠無(wú)論口服或靜注均由尿及大便中排泄,以原形為主。豚鼠則主要在體內(nèi)破壞。 |
毒性 | 七葉樹(shù)甙毒性低。小鼠灌服七葉樹(shù)甙的LD50為11.5g/kg。七葉樹(shù)甙中毒時(shí)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、驚厥、昏迷,最后呼吸麻痹死亡。
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臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | 鎮(zhèn)痛,抗菌,抗炎,利尿
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來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | 531-75-9
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參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C15H16O9
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |