| 化學(xué)名 | 2-Propen-1-one,3-[5-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-4-hydroxy-2-methoxyphenyl]-1-(4-hydroxyphenyl)-,(E)-
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| 藥物名稱 | Licochalcone A
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | 3-α,α-Dimethylallyl-4,4'-dihydroxy-6-methoxychalcone
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| 分子量 | 338.4
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| 理化性質(zhì) | 黃色針晶,mp101～102℃。UV λmax(EtOH)nm:254,312,379。IR γmax(KBr)cm\-1:3440(OH),1640(C=O)。EIMSm/z:338(M+,26),307(M+-OMe,100)。NMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Tsukiyama R,et al.JP 62181202(1987,4pp)
2.工藝專利:Takagaki R,et al.JP 02204495(1990,4pp)
3.藥品專利:Miyamoto K,et al.JP 02304024(1990,6pp)
4.藥品專利:Takagaki R,et al.JP 02204417(1990,4pp)
5.藥品專利:Suido H,et al.JP 04164021(1992,5pp)
6.藥品專利:Okuda H,et al.JP 04297418(1992,12pp)
7.藥品專利:Kharazmi A,et al.WO 9317671(1993,273pp)
8.藥品專利:Ishii E,et al.JP 0702656(1995,4pp)
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| 藥化作用 | 1.抗炎作用。本品0.5mg/耳,對(duì)于由TPA及花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳水腫有明顯抑制作用。 2.抗腫瘤促進(jìn)作用。體外抑制TPA促進(jìn)的32Pi與HeLa細(xì)胞磷酯的結(jié)合,其ID50為5.3μg/mL。體內(nèi)抑制DMBA和TPA誘發(fā)的小鼠乳頭狀瘤。 3.抗HIV作用。在濃度為20μg/mL時(shí),能抑制HIV誘導(dǎo)的巨細(xì)胞的形成。 4.抗過(guò)敏作用�？谷硕嘈秃酥行园准�(xì)胞中白三烯合成。 5.抑制黃嘌呤氧化酶活性。其IC50為56μM。 6.抗微生物活性。對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC為1.95μg/mL,對(duì)枯草桿菌的MIC為3.91μg/mL。對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌的最小抑制濃度為0.01%。 7.抗氧化活性與對(duì)照品維生素E相近。對(duì)H2O2誘導(dǎo)的溶血有高的抑制作用。清除自由基作用。 8.抑制人血小板中由花生四烯酸引起的TXB2和12-羥基-5,8,10,14-甘碳四烯酸的形成,IC50(μM)分別為3.9和82.3。 9.在1～1000μM時(shí),抑制人型PMNs細(xì)胞中由鈣離子載體A23187-和白三烯B4等誘導(dǎo)的溶酶體酶的釋放。 10.在高濃度(100～1000μM)下,能增加人型多形核中性白細(xì)胞(PMNs)中cAMP水平。 11.在1～1000μM時(shí),減少細(xì)胞溶質(zhì)中由鈣離子載體、fMLP、PAF和LTB誘導(dǎo)的游離鈣濃度的升高。 12.體外對(duì)惡性瘧原蟲3D7和Dd2株有抗瘧活性。小鼠腹腔注射或口服3～6天能免受P.yoelii瘧原蟲的致死性感染。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 查耳酮 chalcone
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| 用途分類 | |
| 來(lái)源 | 豆科(Leguminosae)
光果甘草 Glycyrrhiza glabra L.根
脹果甘草 Glycyrrhiza inflata Batal.根(收率:0.96%)
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| 化學(xué)號(hào) | 58749-22-7
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C21H22O4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
