| 化學(xué)名 | β-D-Glucopyranose,cyclic2→7:4→5-(3,6-dihyaro-2,9,10,11,11-pentahydroxy-3-oxo-2,6-methano-2H-1-benzoxocin-5,7-dicarboxylate)cyclic3,6-(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy[1,1'-biphenyl]-2,2'-dicarboxylate)1-(3,4,5-trihydroxybenzoate),(2R)-
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| 藥物名稱(chēng) | Geraniin
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 952.65
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| 理化性質(zhì) | 黃色結(jié)晶(甲醇-水),mp≥360℃,[α]15/D-141°(c=0.5,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):222(4.74),285(4.45)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400,1735,1730,1710,1700,1620,1340,1205。NMR。CD。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.工藝專(zhuān)利:Ohuda T.JP 61194029(1986,2pp)
2.藥品專(zhuān)利:Motono M.JP 01238516(1989,5pp)
3.藥品專(zhuān)利:Okuno T,et al.JP 0436239(1992,3pp)
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| 藥化作用 | 1.保肝活性。降低肝臟受損動(dòng)物的血清及肝臟中脂質(zhì)過(guò)氧化水平,降低血清膽固醇、GOT、GPT水平。 2.5-脂氧化酶抑制劑。在10\-3M時(shí)強(qiáng)烈抑制5-HETE(5-脂氧化酶產(chǎn)物)、HHT、血栓素B2的形成。本品有可能治療哮喘和過(guò)敏性炎癥。 3.清除游離基活性。捕捉游離基DPPH,使DPPH減少50%,所需本品5.9μM,優(yōu)于VC和VE(VC為39.0μM,VE為37.0μM)。 4.ACE抑制劑。為ACE非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其IC50為4.0×10\-4mol/L。 5.抑制逆轉(zhuǎn)錄酶活性。在d-TMP摻入的模板試驗(yàn)中,本品10\-5M時(shí)的作用與對(duì)照品Nitidine相當(dāng)。 6.抑制突變活性。 7.抗病毒活性。對(duì)肝炎B病毒DNA-聚合酶的IC50為0.1mM。 8.抗菌活性。對(duì)魚(yú)致病菌呈抗菌活性。 9.抗HIV復(fù)制活性。明顯抑制supT1細(xì)胞株臺(tái)胞體的形成。 10.對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ呈抑制活性,IC100為0.5μM。 11.對(duì)黑色素瘤RPMI-7951呈細(xì)胞毒活性,ED50為0.35μg/mL。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類(lèi) | 鞣質(zhì) tannin
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| 用途分類(lèi) | |
| 來(lái)源 | 1.槭樹(shù)科(Aceraceae)
蘞梅槭 Acer cissfolium K.Koch.葉(收率:0.0044%)
2.大戟科(Euphorbiaceae)
油桐 Aleurites fordii Hemsl.葉(收率:0.036%)
重陽(yáng)木 Bischofia javanica Bl.葉(收率:1.8%)
澤漆 Euphorbia helioscopia L.全草(收率:0.14%)
地錦 Euphorbia humifusa Willd.葉(收率:1.2%)
大戟 Euphorbia pekinensis Rupr.地上部分
鋪地草 Euphorbia prostrata Ait.葉(收率:0.036%)
鋪地草 Euphorbia prostrata Ait.葉(收率:0.017%)
光棍樹(shù) Euphorbia tirucalli L.莖(收率:0.03%)
血桐 Macaranga tanarius(L.)Muell.et Arg.樹(shù)皮
曲枝葉下珠 Phyllanthus flexuosus (Sieb.et Zucc.)Muell.Aug.葉(收率:0.27%)
珠子草 Phyllanthus niruri L.(收率:0.23%)
白木烏桕 Sapium japonicum(Muell.-Arg.)Pax et Hoffm.葉
3.牻牛兒苗科(Geraniaceae)
童氏老鸛草 Geranium thunbergii Sieb.et Zucc.莖葉(收率:1.6%)
4.睡蓮科(Nymphaeaceae)
睡蓮 Nymphaea tetragona Georgi
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| 化學(xué)號(hào) | 60976-49-0
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C41H28O27
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
