別名 | 廣炎靈 |
處方來源 | 《黑龍江藥品標(biāo)準(zhǔn)》( 1986年)。 |
劑型 | 膠囊;片劑 |
藥物組成 | 丁香葉。 |
加減 | |
功效 | 清熱解毒,消炎止痢。 |
主治 | 外感風(fēng)熱,喉痹,濕熱疫毒痢疾等。用于治療上呼吸道感染,咽喉腫痛,急慢性扁桃體炎等細(xì)菌感染性疾病。急慢性菌痢、腸炎等。 |
制備方法 | |
用法用量 | 成人每次2-3粒(片),日3-4次口服,小兒酌減。 |
用藥禁忌 | |
不良反應(yīng) | |
臨床應(yīng)用 | |
藥理作用 | 主要有抗菌,抗病毒,抗炎,抗氧化和增強(qiáng)免疫功能及對實(shí)驗(yàn)性肝損傷的保護(hù)作用。 1.抑菌:炎立消水溶性成分體外試驗(yàn)對24種(型)病原性細(xì)菌具有較強(qiáng)抑菌作用,抗菌譜廣,如:金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌(2a型)、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、鮑氏痢疾桿菌、變形桿菌等。體內(nèi)試驗(yàn)對金黃色葡萄球菌感染的小鼠具有顯著保護(hù)作用,ED50為4.1-5.9g/kg。 炎立消抗菌有效成分為3,4-二羥基苯乙醇、3,4-二羥基苯甲酸、對羥基肉桂酸、酪醇、甘露醇。其主要有效成分3,4-二羥基苯乙醇的衍生物3,4-二甲氧基苯乙醇體外試驗(yàn)對絲狀真菌、酵母樣真菌有較強(qiáng)抑制作用。對絲狀真菌的抗菌作用強(qiáng)于制霉菌素,對酵母樣真菌則低于制霉菌素,最小抑菌濃度(MIC)為12.5-200μg/ml,而最小殺菌濃度(MCC)為50-800μg/ml,對部分絲狀真菌的MIC和MCC在50μg/ml以下,遠(yuǎn)低于水楊酸的MIC和MCC。體內(nèi)實(shí)驗(yàn),10%3,4-二甲氧基苯乙醇對豚鼠實(shí)驗(yàn)性體癬治療有效率高達(dá) 96.7%,而10%水楊酸有效率僅為 36.7%(P<0.01)。電鏡觀察3,4-甲氧基苯乙醇對石膏樣癬菌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)的影響表明,質(zhì)膜首先發(fā)生改變,胞質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)“電子簿區(qū)”,核糖體減少,最終導(dǎo)致線粒體膜、核被膜破損,線粒體、細(xì)胞核等細(xì)胞器消失,細(xì)胞呈“空殼”樣。按山口法觀察3,4-二甲氧基苯乙醇對人紅細(xì)胞影響表明能損傷人的紅細(xì)胞膜而導(dǎo)致溶血,說明 3,4-二甲氧基苯乙醇主要作用于細(xì)胞膜。 丁香葉與抗菌增效劑甲氧芐氨嘧啶組成的復(fù)方制劑甲丁膠囊,體外抑菌試驗(yàn)表明對金黃色葡萄球菌等17種型細(xì)菌呈抑菌作用;體內(nèi)抑菌實(shí)驗(yàn)對金黃色葡萄球菌感染小鼠呈保護(hù)作用,ED50為0.66-0.94g/kg,按 Burgi公式計(jì)算, Q值>1,木村氏法計(jì)算增強(qiáng)比值,甲丁膠囊體外增強(qiáng)比為3.6倍,體內(nèi)增強(qiáng)比為2.5倍,表明丁香葉復(fù)方制劑甲丁膠囊的抗菌作用較單方制劑炎立消增強(qiáng),呈協(xié)同增效作用。測定治療指數(shù)ED50/LD50,甲丁膠囊為22.3,炎立消為8.3,表明甲丁膠囊治療安全范圍擴(kuò)寬,毒性降低。 2. 抗病毒:炎立消對腺病毒(Afv3、Afv7)、副流感病毒(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)、呼吸道合胞病毒(RSV)、柯薩基病毒(CoxB1、CoxB2、CoxB3、CoxB4、CoxB5、CoxB6)所致細(xì)胞病變均有明顯抑制作用。其效價(jià)強(qiáng)度優(yōu)于板藍(lán)根沖劑。 復(fù)方制劑甲丁膠囊對腺病毒(Afv3、Afv7);副流感病毒(Ⅱ);柯薩基病毒(CoxB1、CoxB2、CoxB3、CoxB5、CoxB6)病毒最小抑制劑量均低于炎立消,表明其對上述病毒的抑制效價(jià)優(yōu)于炎立消。 3.抗炎:炎立消對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹,小鼠蛋清足跖腫脹和小鼠肉芽腫的影響及對小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的影響與空白對照組比有顯著抑制作用,與陽性對照藥物地塞米松呈類似抗炎作用。炎立消復(fù)方制劑甲丁膠囊具有類似上述抗炎癥作用,并優(yōu)于炎立消。 4.鎮(zhèn)痛:該藥對醋酸所致小鼠疼痛與空白對照組相比有明顯抑制作用,與陽性對照藥物阿司匹林作用類似。復(fù)方制劑甲丁膠囊具有類似鎮(zhèn)痛作用,并優(yōu)于炎立消。 5.抗氧化:炎立消對鄰苯三酚自氧化所致人紅細(xì)胞影膜(ghoat)產(chǎn)生的超氧陰離子呈劑量依賴性地降低鄰苯三酚自氧化率,使O2-產(chǎn)生降低,IC50為114.9μg/ml。炎立消對鄰苯三酚誘發(fā)的人紅細(xì)胞膜脂質(zhì)流動(dòng)性降低,與抗氧化劑VE類似,呈劑量依賴性地升高膜脂質(zhì)流動(dòng)性,炎立消ED50為100.5μg/ml,VE為83.3μg/ml,炎立消的效價(jià)強(qiáng)度是VE的83.3%。炎立消對鄰苯三酚誘發(fā)的人紅細(xì)胞影胰蛋白高聚物升高,呈劑量依賴性降低,IC50為165.9μg/ml,VE為320.96μg/ml,炎立消的復(fù)方制劑甲丁膠囊具有類似作用,IC50為102.8μg/ml,甲丁膠囊的效價(jià)強(qiáng)度是炎立消的161.7%,是VE的212.8%。炎立消對鄰苯三酚誘發(fā)的人紅細(xì)胞影膜脂質(zhì)過氧化物(MDA)升高,呈劑量依賴性降低 MDA含量,IC50為 29.86μg/ml, VE具有類似作用,IC50為36.45μg/ml。甲丁膠囊呈類似作用,IC50為 24.15μg/ml。表明效價(jià)強(qiáng)度是炎立消的123.6%,是VE的150.9%。炎立消對鄰苯三酚誘發(fā)的人紅細(xì)胞影膜唾液酸含量降低呈劑量依賴性地升高,ED50為 26.8μg/ml;甲丁膠囊與 VE類似,呈劑量依賴性升高,ED50分別為 20.1μg/ml, 28.07μg/ml,甲丁膠囊的效價(jià)強(qiáng)度是炎立消的 133.3%,是VE的138.7%。炎立消對鄰苯三酚誘發(fā)的人紅細(xì)胞影膜封閉度降低呈劑量依賴性地增加,與VE、甲丁膠囊類似,ED50分別為27.7μg/ml,28.4μg/ml,22.8μg/ml,甲丁膠囊的效價(jià)強(qiáng)度是炎立消的121.5%,是VE的124.8%。綜合上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明炎立消與其復(fù)方制劑甲丁膠囊具有較強(qiáng)抗氧化作用和清除自由基,降低膜質(zhì)花生四烯酸過氧化代謝產(chǎn)物MDA、PGs、LTs等炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生,保護(hù)細(xì)胞膜免遭自由基損傷,發(fā)揮抗炎癥作用。 6.免疫作用:炎立消有促進(jìn)小鼠脾臟溶血性空斑形成和特異性抗體——溶血素生成的作用,同時(shí)可增加動(dòng)物外周血內(nèi)B細(xì)胞的百分比。 7.對實(shí)驗(yàn)性肝損傷的保護(hù)作用:炎立消對撲熱息痛所致肝GSH含量耗竭具有阻抑作用,從而對肝細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用。 |
毒性試驗(yàn) | 1.急性毒性:小鼠灌胃給藥,LD50為30.5±0.87g/kg。 2. 亞急性毒性:大鼠分生理鹽水對照組,丁香高劑量組相當(dāng)LD501/4,中劑量組相當(dāng)于LD501/8,低劑量組相當(dāng)于 LD501/10,連續(xù)灌胃14日后,對外周血象與對照組比較無顯著差異,對體重、肝重、心、肝、腎、肺、胃鏡檢形態(tài)學(xué)上無顯著改變。高劑量組有三只動(dòng)物中毒死亡,存活動(dòng)物肝臟功能谷丙轉(zhuǎn)氨酶活動(dòng)增加 41%。 |
化學(xué)成分 | |
理化性質(zhì) | |
生產(chǎn)廠家 | |
各家論述 | |
備注 |