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| 通用名 | 哈西奈德乳膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | HALCINONIDE CREAM |
| 拼音名 | HAXINAIDE RUGAO |
| 藥品類別 | 皮膚科用藥 |
| 性狀 | 乳劑型基質(zhì)的白色乳膏 |
| 藥理毒理 | 藥效： 1. 抗炎作用 本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。 本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數(shù)為360， 已有證據(jù)認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶 酸胺的反應性，通過激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞 減少，結(jié)果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。 本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫 脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。 本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2. 對各類細胞的選擇性藥理作用： 減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數(shù)量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成， 抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內(nèi)皮細胞通透性，抑制成纖 維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3. 抗增生作用 本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉(zhuǎn)錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA 的修復，結(jié)果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4. 免疫抑制作用 本品通過與細胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合，發(fā)生一系列反應，激活了細胞中“溶胞基因” 的表達；它誘導淋巴細胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性： 急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg，雄性小鼠LD50為35mg/kg；腹腔 注射雄性小鼠LD50為215mg/kg；灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。 亞急性毒性試驗，主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細胞的損傷。 局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。 大面積大量應用本品或封包用藥，發(fā)現(xiàn)對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。 |
| 藥代動力學 | 包括制劑基質(zhì)、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經(jīng)皮吸收量。 通過正常完整的皮膚也可吸收，炎癥性皮膚和或其它皮膚病經(jīng)皮吸收增加。經(jīng)皮吸收后其藥 代動力學的行為與系統(tǒng)應用相同，即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合，主要肝臟代謝然后從腎臟 排泄，也有部分從膽汁排泄。 |
| 適應癥 | 接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁 平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。 |
| 用法用量 | 外涂患處每日早晚各一次。 |
| 不良反應 | 少數(shù)患者涂藥部位的皮膚發(fā)生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢，長期應用可發(fā)生皮膚毛細 血管擴張（尤其面部）、皮膚萎縮、萎縮紋（青少年易發(fā)生）皮膚萎縮后繼發(fā)紫癜、瘀斑、 皮膚脆弱、多毛癥、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍愈合，封包法在皮膚皺褶部位容 易繼發(fā)真菌感染。 經(jīng)皮膚吸收多時，可發(fā)生全身性不良反應（參看注意事項）。 |
| 禁忌癥 | 對該藥過敏者。 由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發(fā)性皮膚病變。 潰瘍性病變。 痤瘡、酒渣鼻。 眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。 滲出性皮膚病。 |
| 注意事項 | 大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多，可發(fā)生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰 幼兒，出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。 出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象，應停藥并尋找原因。 警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚無人局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應慎用。外用經(jīng)皮吸收大量時可從乳汁排泄， 哺乳期慎用。 |
| 兒童用藥 | 應為面積，短期應用，一旦消退迅速停藥，一歲以內(nèi)兒童盡量不用此藥。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 室溫密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 哈西奈德 | ||||||||
| 化學名 | 16α,17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11β-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮 | ||||||||
| 拼音名 | HAXINAIDE | ||||||||
| 英文名 | HALCINONIDE | ||||||||
| CAS No. | 3093-35-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C24H32ClFO5 | ||||||||
| 分子量 | 454.9 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 10克/一支，含本品0.1% | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 哈西奈德溶液、哈西奈德溶液、哈西奈德溶液、哈西奈德乳膏、哈西奈德軟膏、哈西奈德軟膏 |
