通用名 | 鵝去氧膽酸膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE |
拼音名 | E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG |
藥品類別 | 肝膽病用藥 |
性狀 | 本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,有異臭。 |
藥理毒理 | 鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。 |
藥代動力學(xué) | 臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地攝取并清除,首過效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽
化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。 |
適應(yīng)癥 | 用于膽固醇性膽結(jié)石癥,對膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。 |
用法用量 | 口服,根據(jù)病情調(diào)整,一般為按體重每日12~15mg/kg,分早晚兩次,與進(jìn)餐或牛同服;肥胖者應(yīng)稍增量,可達(dá)每日18~20mg/kg,療程6~24個月。 |
不良反應(yīng) | 1. 最常見的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
2. 少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
3. 部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。 |
禁忌癥 | 孕婦、腸炎、肝病患者忌用。 |
注意事項 | 1. 膽囊無功能時慎用本品。
2. 本品作溶石治療需要一定時期,故應(yīng)在膽石癥靜止期使用,而不宜用于經(jīng)常有膽道炎或近期發(fā)生過并發(fā)癥如胰腺炎或膽囊炎者。
3. 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化癥、病理性肥胖,以及近期用過肝臟毒性藥物等,均不宜應(yīng)用本品。
4. 本品服用期較長,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會影響療效。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1. 避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應(yīng)盡量采取其它節(jié)育措施以免影響療效。
2. 考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。 |
藥物過量 | 若服用過量,立即以不少于1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。 |
貯藏 | 遮光,密閉,放干燥陰涼處保存。 |
包裝 | 250mg×30片 PE瓶裝;250mg×24片,鋁塑包裝 |
有效期 | 2年 |