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鵝去氧膽酸膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鵝去氧膽酸膠囊
曾用名 
英文名CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
拼音名E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
藥品類別肝膽病用藥
性狀本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,有異臭。
藥理毒理鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
藥代動力學(xué)臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地攝取并清除,首過效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽 化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
適應(yīng)癥用于膽固醇性膽結(jié)石癥,對膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。
用法用量口服,根據(jù)病情調(diào)整,一般為按體重每日12~15mg/kg,分早晚兩次,與進(jìn)餐或牛同服;肥胖者應(yīng)稍增量,可達(dá)每日18~20mg/kg,療程6~24個月。
不良反應(yīng)1. 最常見的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 2. 少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。 3. 部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
禁忌癥孕婦、腸炎、肝病患者忌用。
注意事項1. 膽囊無功能時慎用本品。 2. 本品作溶石治療需要一定時期,故應(yīng)在膽石癥靜止期使用,而不宜用于經(jīng)常有膽道炎或近期發(fā)生過并發(fā)癥如胰腺炎或膽囊炎者。 3. 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化癥、病理性肥胖,以及近期用過肝臟毒性藥物等,均不宜應(yīng)用本品。 4. 本品服用期較長,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會影響療效。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1. 避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應(yīng)盡量采取其它節(jié)育措施以免影響療效。 2. 考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。
藥物過量若服用過量,立即以不少于1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。
貯藏遮光,密閉,放干燥陰涼處保存。
包裝250mg×30片 PE瓶裝;250mg×24片,鋁塑包裝
有效期2年
主要成分
通用名鵝去氧膽酸
化學(xué)名3α,7α-二羥基-5β-膽烷酸
拼音名E QU YANG DAN SUAN
英文名CHENODEOXYCHOLIC ACID
CAS No.474-25-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C24H40O4
分子量392.56
規(guī)  格250mg
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